胆碱受体阻断药幻灯片教学讲义.ppt

N2-R阻断药（肌松药 skeletal muscular relaxants） 一. 除级型肌松药 特点： ①先有短暂的肌束震颤； ②易产生快速耐受性； ③抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强； ④治疗剂量无神经节阻断作用； ⑤肌松作用有2个时相: I 相阻断（持续去极化） II相阻断（脱敏阻断） 三、 Ｎm胆碱受体阻断药 I相阻断： 琥珀胆碱与 N 受体结合并激活NM受体→离子通道开放→Na+内流→终板膜去极化。 出现不协调肌束颤动 此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对ACh的敏感性，强的电刺激可使肌肉收缩。 Ⅱ相阻断： 若琥珀胆碱持续存在，膜初期的去极化逐渐转变为复极化，但此时的膜不会被Ach再次去极化。 此期称为去敏感阻滞，其表现类似非去极化药物引起的作用（如筒箭毒碱）。 药理作用: 肌松作用出现顺序：颈?肩胛 ?四肢 ?腹部 肌松强度：四肢、颈 > 头面部 > 呼吸肌 琥珀胆碱 (succinylcholine, 司可林 scoline） 体内过程： 血浆假性ChE快速水解，维持5min 新斯的明可抑制假性ChE而加强和延长其作用。 临床应用： 插管; 全麻辅助用药 不良反应： ①呼吸肌麻痹 ②肌梭损伤 ③高血钾 ④眼内压升高 ⑤恶性高热等 注意事项: 1. 清醒病人禁止使用 2. 个体差异 3. 高血钾症 4. 眼内压高者 5. 药理性配伍禁忌 6. 备用人工呼吸肌 胆碱受体阻断药(抗胆碱药) Cholinoceptor Blocking Drugs 间接作用的 拟胆碱药 胆碱受体阻断药 直接作用的 拟胆碱药 胆碱受体阻断药分类 M 胆碱受体阻断药 Nm 胆碱受体阻断药 Nn 胆碱受体阻断药 一、 M 胆碱受体阻断剂 阿托品(atropine)和阿托品类生物碱 由颠茄、洋金花、莨菪等植物中提取的生物碱, 提取过程中得到消旋莨菪碱为阿托品 人工合成品 含阿托品类生物碱的主要植物 颠茄 Belladonna 曼陀罗 茛菪 阿托品的作用机制 与M-R结合，竞争性地拮抗Ach或拟胆碱药对M-R的激动作用; 对M-R亚型的选择性较低(M1-M5)； 大剂量对?1-R, N1-R也有阻断作用。 Scopoloamine Atropine Acetylcholine ACh ACh ACh ACh ACh Atr. 阿托品 阻断 M受体 腺体 M1,M3,M4 眼睛 M1 平滑肌 M3 心脏 M2 血管 M3 CNS M1-M5 阿托品药理作用广泛，作用随剂量增加依次是： 抑制腺体分泌 对眼的作用 松弛内脏平滑肌 心脏的作用 扩张血管 兴奋中枢神经系统 小剂量（治疗量）基本上无影响，因大多数阻力血管无胆碱能神经支配 大剂量使血管扩张、血压下降（与M受体阻断无关），改善微循环。 机制: 直接扩血管; 出汗↓→体温↑→血管扩张散热 应用: 感染中毒性休克 (高热及心动过速这不用) 4. 血管与血压: 5. 心脏： 低剂量时可阻断副交感神经节后纤维M1受体，抑制负反馈，使ACh释放增加，心率轻度、短暂减慢； 中高剂量阻断窦房结M2受体，使心率加快，其程度与迷走神经的张力有关 应用: 迷走神经过度兴奋所致的心动过缓和房室传导阻滞 Atropine 6. 中枢神经系统(阻断M2R) 低剂量：对CNS作用不明显， 1~2mg 兴奋延脑和大脑 5 mg 兴奋CNS 焦躁,亢奋,谵妄,呼吸兴奋 >10 mg 明显兴奋CNS,中枢症状明显 幻觉,定向障碍,共济失调,惊厥 →兴奋转为抑制