药理学第三章中枢神经系统药理PPT.pptVIP

第三章 中枢神经系统药理;第一节 镇静药和安定药;常用镇静安定药分类 一、苯二氮卓类：地西泮、氟西泮、 艾司唑仑 二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥 三、吩噻嗪类：氯丙嗪等 四、 α2受体激动剂：赛拉嗪、赛拉唑、地托咪啶、美托咪啶 五、丁酰苯类：氮哌酮 六、其他类：水合氯醛、硫酸镁、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪） ; 一、苯二氮卓类 安全性较高的镇静药，具有速效、高效、安全的特点。具有抗焦虑、抗惊厥、中枢性骨骼肌松驰等广泛的用途，属中枢特异性药。 ;地西泮（diazepam，安定Valium）; 【药理作用及用途】 1、抗焦虑 小于镇静量时即有良好抗焦虑作用（首选），作用部位：边缘系统。 2、镇静 特点：①作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间；②对REMS影响小，不导致停药困难；③产生耐受性、依赖性慢；④安全范围大。临床除镇静催眠药，还用于麻醉前给药。 ;3、抗惊厥 破伤风、癫痫、高烧惊厥、药物中毒惊厥。 4、中枢性骨骼肌松驰 较强的肌肉松驰作用，可缓解动物去大脑僵直，临床可用于脑血管意外，脊髓损伤，劳损所致肌僵直。;【作用机制】 作用于大脑的边缘系统和脑干的网状结构上行激活系统，主要是通过加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的抑制性作用来实现的。;【不良反应】 苯二氮卓类安全范围大，毒性低；短期应用无明显不良反应。 ;二、巴比妥类 属较古老传统镇静催眠药，中枢非特异性药。随剂量增加产生镇静、催眠抗惊厥（麻醉）、麻痹死亡。随着苯二氮卓类在临床应用（其优点：速效、高效、安全）在镇静催眠药中取而代之。 【常用制剂】 苯巴比妥（phenobarbital, Luminal鲁米那） 长、慢效类 异戊巴比妥（amobarbital，Amytal阿米妥） 中效类 司可巴比妥（secobarbital，Seconal速可眠） 短效、快效类 硫喷妥（thiopental） 超短效，起效快（静脉麻醉药）;【作用特点】 1、随着剂量增加，中枢抑制加强（镇静，催眠，抗惊厥，麻醉， 麻痹死亡） 2、肝药酶诱导剂 3、安全范围小，久用可成瘾 4、后遗效应 【作用机理】 抑制脑干网状结构上行激活系统 增强中枢GABA功能（延长Cl-通道开放时间， 增加Cl-内流）;【临床应用】 1、抗惊厥 2、与解热镇痛药合用，增加镇痛效果。 3、基础麻醉 4、小动物的安乐死;【体内过程】 （1）吸收：肌肉、内服易吸收，有首过效应。 （2）分布：血浆蛋白结合率高，分布广泛。 （3）代谢：肝内羟化和硫化，代谢产物有活性。 （4）排泄：缓慢，残留期可达数月。;【药理作用】;2、对内分泌系统的作用;3、外周作用;【临床应用】;【注意事项】;四、 α2受体激动剂; 【体内过程】 肌肉注射、皮下注射吸收均快，起效快； 半衰期短，持续时间短，消除快。;【注意】 （1）马静脉给药宜缓慢，并预先给予阿托品，防止心脏传导阻滞。 （2）牛、羊、鹿等应至少提前2h禁食。 （3）怀孕动物禁用。 （4）注射疫苗期间禁用。 （5）犬、猫呕吐可用阿托品对抗。 （6）猪不敏感，不使用。;赛拉唑（Xylazole,静松灵）;五、丁酰苯类;六、其他类;水合氯醛（Chloral Hydrate）;?第二节 镇 痛 药 ? 疼痛是多种原因（疾病、外伤刺激）所致的常见症状，尤其是剧痛，可引起生理功能紊乱，甚至休克，适当选用镇痛药是必要的。 镇痛药——消除或减轻疼痛的药物，镇痛时动物意识清醒，其他感觉不受影响。 镇痛药按其作用特点和机制分为强镇痛药和解热镇痛药两大类。 ; 吗啡（morphine） 阿片生物碱类，从罂粟科植物未成熟果实（浆汁）阿片中提出的生物碱。 ;[体内过程] 1.口服给药，有较强的首过效应，生物利用度较低。 2.皮下或肌肉注射吸收较好 3.能透过胎盘屏障 4.不易通过血脑屏障，仅少量能进入脑内 5.主要通过肝脏代谢，从肾脏排泄;【药理作用及临床应用】 1.中枢神经系统 （1）镇痛 强大，对各种疼痛有效。 （2）镇静 在镇痛的同