第三节注射剂的溶剂和附加剂教学教材.pptVIP

第三节 注射剂的溶剂和附加剂;一、注射剂的溶剂;（一）注射用水： 1.概念：注射用水为纯化水经蒸馏制得的水。 2.用途： 用于无菌药品的配液 无菌原料药的精制 直接接触药品的设备、容器、器具的最后清洗。;; 3.注射用水的质量要求：（符合《中国药典》规定） 应无色澄明，无臭无味，pH值5.0-7.0， 细菌内毒素量＜ 0.25 EU/ml 氨、氯化物、硫酸盐、钙盐、硝酸盐、 亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、 不挥发物与重金属等均应符合规定。;4.注射用水的制备： 电渗析法 饮用水 离子交换法 纯化水 注射用水 反渗透法等;; 5.注射用水的收集与贮存： 收集时，初馏液应弃去，经检查合格后， 方可收集，应采用带有无菌过滤装置的密闭 收集系统，并每2小时检查一次氯化物，每 天检查一次氨。 ;; ;（二）注射用油 1.常用;注射用油;;;（3）脱色 脱水后的油，加热至50oC，再加油量8％～10％的酸性陶土（或0.5%活性炭），继续加热至80oC～90oC，搅拌30min，趁热滤过。（4）灭菌 经精制处理后的油，在150oC～160oC干热灭菌1～2h，备用。;（5）注射用油的贮藏 应贮藏于避光密闭洁净容器中，避免日光、 空气接触，并可加入没食子丙酯、VE等抗氧剂。;（三）其他注射用溶剂;3.丙二醇：溶解范围较广，能溶解多种挥发油； 常用浓度为1-50%， 一般稳定，高温下（≥250℃）可被氧化； 供肌内、静脉等给药。 举例：地西泮注射液 4.聚乙二醇（PEG）： PEG300 、PEG400也可 常用作注射用溶剂。 ; 5.苯甲酸苄酯：不溶于水和甘油，与95%乙醇及脂 肪油可以混溶，举例：二巯基丙醇油注射液（助溶、 稳定） 6.二甲基乙酰胺（DMA）能与水及乙醇任意混合， 连续使用时应注意其慢性毒性。常用浓度0.01%。 7.二甲基亚砜（DMSO）溶解广，有良好防冻作用， 肌肉及皮下注射安全。 8.其它：油酸乙酯、肉豆蒄异丙酯、乳酸乙酯（0.1%）等。;二、 注射剂的附加剂; 二、 注射剂的附加剂 1.抗氧剂  2.抑菌剂 3.局部止痛剂  4.pH调节剂  5.等渗调节剂 6.其他附加剂 ;二、注射剂附加剂;; 补充说明：即当红细胞置于某一溶液中时，无论药物是否进出红细胞，均不干扰红细胞内外水分的正常平衡，不影响红细胞的张力及细胞形态、结构和正常功能，此溶液即称为等张溶液。;3.对渗透压的要求： 注射剂的渗透压最好与血浆等渗 肌肉注射低渗、高渗均可，最好是等张或稍高张 皮下注射等渗、近等渗 大剂量静注：等渗或略高渗（等张），不得低渗！ 椎管注射：必需等张 ;4.需调等渗的制剂 注射剂、滴眼剂、洗眼剂、滴鼻剂等 用于粘膜的制剂，均需调整为等渗。 5.需标示渗透压的情况： 药典规定：静脉补液、营养液、电解质、渗透利尿药（如甘露醇注射液）应在标签上注明溶液的渗透压摩尔浓度，以供临床医师参考。; 测定法：适于复杂溶液 6.等渗调节方法 计算法：适于简单溶液、稀溶液 计算依据： 渗透压、冰点、蒸气压均有依数性;（1）冰点降低数据法;②冰点降低数据法计算等渗的公式： w：配制成100ml等渗溶液需加入的等渗调 节剂的克数。 a：调节前的药物溶液的冰点降低值。 若溶液中含二种以上药物时，则a为各物质冰 点降低值的总和。 b：1%（g/ml）等渗调节剂的冰点降低值。; 由于溶液的渗透压、冰点、蒸气压降低值 均取决于溶液中溶质数的总量。故用1%药 物水溶液冰点降低值计算较浓溶液冰点降低 值时，会出现一定偏差，这对一般注射剂和 滴眼剂是允许的。 对椎管注射用的注射