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2012年执业药师考试药学专业二章节同步习题及答案
第一章 药物的化学结构与药效的关系
一、最佳选择题
关于构效关系叙述不合理的是哪项 B
A.手性药物异构体之间有时在生物活性上存在很大的差别
B.手性药物是指具有手性碳的药物
C.药效构象不一定是最低能量构象
D.药物的几何异构会对药物的活性产生影响
E.弱酸性的药物易在胃中吸收
哪个是药物与受体间的不可逆的结合力 B
A.离子键
B.共价键
C.氢键
D.离子偶极
E.范德华力
二、配伍选择题
A.丙胺卡因
B.乙—甲基多巴
C.依托唑啉
D.己烯雌酚
E.丙氧酚
左旋体具有利尿作用,右旋体抗利尿作用 C
左旋体具有镇咳作用,右旋体具有抗镇痛作用 E
三、多选题
下面哪些因素影响结构非特异性药物的活性 ABD
A.溶解度
B.分配系数
C.几何异构体
D.解离度
E.光学异构体
解离度对弱酸性药物药效的影响描述正确的有 AE
A.在胃液(pH l.4)中,解离多,不易被吸收
B.在胃液(pH l.4)中,解离少,易被吸收
C.在肠道中(pH 8.4),不易解离,易被吸收
D.在肠道中(pH 8.4),易解离,不易被吸收
E.乙酰水杨酸(阿司匹林)( pKa3.5),在胃液中主要以分子形式存在,易被吸收
第二章 药物化学结构与体内生物转化的关系
一、最佳选择题
以下哪个是卡马西平代谢产生的活性成分 A
下列哪个反应不是药物代谢第I相生物转化中通常的化学反应 C
A.氧化
B.还原
C.卤化
D.水解
E.羟基化
二、配伍选择题
A.异烟肼
B.沙丁胺醇
C.苯海拉明
D.氯霉素
E.白消安
甲磺酸酯易离去,与谷胱甘肽结合 E
可发生N去甲基化代谢 C
可发生N乙酰化代谢 A
可引起“灰婴综合征” D
A.原药
B.新药
C.软药
D.硬药
E.前药
具有发挥药物作用所必需的结构特征,但不发生代谢,可避免产生不必要的毒性代谢产物 D
本身具有治疗作用,在体内经预料的和可控制的代谢作用,转变成无活性的化合物 C
无活性的化合物,经体内的代谢生成有活性的药物 E
三、多选题
下列反应中哪些是药物第Ⅱ相代谢过程的结合反应 ACDE
A.与谷胱甘肽结合
B.与蛋白质结合
C.与葡萄糖醛酸结合
D.甲基化结合
E.与氨基酸结合
下列药物中哪些是代谢活化的实例 BCDE
A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
B.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物
C.维生素D3经肝、肾代谢生成1,25一二羟基维生素D:
D.环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥
E.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
吗啡能进行下列哪些结合反应 ACD
A.与葡萄糖醛酸的结合反应
B.与谷胱甘肽的结合反应
C.形成硫酸酯的结合反应
D.甲基化结合反应
E.与氨基酸的结合反应
第三章 药物的化学结构修饰
阿司匹林与对乙酰氨基酚利用拼合方法形成贝诺酯的目的是 C
A.提高药物的稳定性
B.延长药物作用时间
C.降低药物的毒副作用
D.改善药物的吸收
E.消除不适宜的制剂性质
甲硝唑(I)外用透皮吸收差,将其进行结构修饰制备成化合物(Ⅱ),这种结构修饰方法为 A
A.酯化修饰
B.酰胺化修饰
C.成盐修饰
D.开环修饰
E.成环修饰
维生素B1(I)极性大、口服吸收差,对其进行结构修饰制成优硫胺(Ⅱ),脂溶性增强,口服吸收改善,在体内可迅速转化为维生素B1发挥作用,此种修饰方法为 D
A.成盐修饰
B.酰胺化修饰
C.酯化修饰
D.开环修饰
E.成环修饰
多选题
制成前药对药物进行化学结构修饰的目的有 ABCD
A.改善药物的吸收
B.改善药物的溶解性
C.延长药物作用时间
D.提高药物的稳定性
E.改变药物的作用机理
药物化学结构修饰的目的是 ABCD
A.改善药物的药代动力学性质
B.提高药物疗效
C.降低毒副作用
D.方便应用
E.简化药物化学结构,便于制备
第四章 抗生素
一、最佳选择题
哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素 C
A.罗红霉素
B.阿奇霉素
C.红霉素
D.克拉霉素
E.琥乙红霉素
哪个抗生素的3位上有氯取代 D
A.头孢美唑
B.头孢噻吩钠
C.头孢羟氨苄
D.头孢克洛
E.头孢哌酮
以下哪个说法不正确 B
A.头孢克洛的药代动力学性质稳定
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