羟丙基-β-环糊精包合原花青素的研究.docVIP

羟丙基-β-环糊精包合原花青素的研究 　　摘要：通过对包合条件进行摸索，研究用羟丙基－β－环糊精包合原花青素的工艺，并对包合效果进行研究。结果表明，用溶液搅拌法对原花青素进行包合效果较好；单因素试验结果表明，投料质量比、乙醇体积分数、反应温度、反应时间分别为１∶４、50%、60 ℃、1.5 ｈ时，ＨＰ－β－ＣＤ包合原花青素的效果较好；通过正交试验，确定最佳包合工艺为投料质量比１∶４，乙醇体积分数５０％，反应时间１．５ ｈ，温度６０ ℃，此时包合效果最好，包合率为３４．14％。初步证明原花青素与ＨＰ－β－ＣＤ形成了包合物，且ＨＰ－β－ＣＤ对药物有较好的增溶作用。 　　关键词：原花青素；羟丙基－β－环糊精；包合；正交试验 　　中图分类号：Ｑ９４６文献标识码：Ａ文章编号：0439－８11422－4701-04 　　 　　Research on the Inclusion of Procyanidins by Hydroxypropyl-β-cyclodextrins 　　 　　ＸＵ Ｙａ－ｗｅｉ，ＤＯＮＧ Ｃｈａｎｇ－ｙｉｎｇ，ＭＡ Ｘｉｎ－ｙｕｅ，ＹＵ Ｘｉａｏ－ｍｉｎｇ 　　 　　 　　Ａｂｓｔｒａｃｔ： Ｔｈｅ ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ｏｆ ｉｎｃｌｕｓｉｏｎ ｃｏｍｐｏｕｎｄ ｏｆ ｐｒｏｃｙａｎｉｄｉｎｓ ｗｉｔｈ ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ－ β－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ ｗａｓ ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｄ． Ｔｈｅ ｉｍｐａｃｔｓ ｏｆ ｒｅａｃｔａｎｔ ｒａｔｉｏ， ｅｔｈａｎｏｌ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ， ｔｅｍｐｅｒａｔｕｒｅ ａｎｄ ｒｅａｃｔｉｏｎ ｔｉｍｅ ｏｆ ｓｏｌｕｔｉｏｎ ｍｉｘｉｎｇ ｍｅｔｈｏｄ ｏｎ ｔｈｅ ｉｎｃｌｕｓｉｏｎ ｅｆｆｅｃｔ ｗｅｒｅ ｒｅｓｅａｒｃｈｅｄ． Ｔｈｅ ｂｅｓｔ ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ｏｆ ｉｎｃｌｕｓｉｏｎ ｏｂｔａｉｎｅｄ ｂｙ ｏｒｔｈｏｇｏｎａｌ ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔ ｗａｓ ｒｅａｃｔａｎｔ ｒａｔｉｏ， １∶４； Eｔｈａｎｏｌ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ， ５０％； Rｅａｃｔｉｏｎ ｔｉｍｅ， １．５ ｈ； Aｎｄ ｔｅｍｐｅｒａｔｕｒｅ， ６０℃． Ｔｈｅ ｉｎｃｌｕｓｉｏｎ ｒａｔｅ ｕｎｄｅｒ ｔｈｉｓ ｃｏｎｄｉｔｉｏｎ ｗａｓ ３４．14％． Ｉｔ ｈａｓ ｂｅｅｎ ｐｒｅｌｉｍｉｎａｒｉｌｙ ｐｒｏｖｅｄ ｔｈｅ ｐｏｓｓｉｂｉｌｉｔｙ ｏｆ ｉｎｃｌｕｓｉｏｎ ｆｏｒｍａｔｉｏｎ ｏｆ ｐｒｏｃｙａｎｉｄｉｎｓ ａｎｄ ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ－β－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ； Aｎｄ ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ－β－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ ｈａｓ ｓｏｌｕｂｌｉｚａｔｉｏｎ ｅｆｆｅｃｔ ｏｎ ｐｒｏｃｙａｎｉｄｉｎｓ． 　　Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ： ｐｒｏｃｙａｎｉｄｉｎｓ； ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ－β－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ； ｉｎｃｌｕｓｉｏｎ； ｏｒｔｈｏｇｏｎａｌ ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔ 　　 　　原花青素是一种有着特殊分子结构的生物类黄酮，是近年来不断研究开发的一种较强的体内活性功能因子［１］。许多研究［２－４］表明，原花青素具有较强的抗氧化性、清除自由基能力和多种药理活性，是目前国际上公认的清除人体内自由基最有效的天然抗氧化剂［５］。它不仅能够防治因自由基而引起的多种疾病，还有保护血管，预防高血压，抗肿瘤，抗辐射及美容等作用［６］。其在临床医学、化妆品等领域得到了广泛的应用［７］。原花青素同其他天然色素一样无毒副作用，安全性高，但是其仍然存在一些缺陷，如其对ｐＨ、温度、光照等十分敏感［８］，所以若想对其有更好的利用需对其进行进一步的研究。 　　羟丙基－β－环糊精是β－环糊精中葡萄糖残基的２、３和６位羟基中的氢原子被羟丙基取代变成羟丙氧基。ＨＰ－β－ＣＤ不但与β－ＣＤ一样对许多化合物具有优良的包合作用，可提高被包合物质的溶解性和稳定性［９］，而且还具有透皮吸收促进作用，有利于药物的透皮吸收和更好地发挥治疗作用。另外ＨＰ－β－ＣＤ作为一种无毒副作用的药物辅料，已经有很多作为包合材料方面的应用实例［１０］。但国内外关于ＨＰ－β－ＣＤ对原花青素的包合研究的报道较少。因此，该研究以包合率为指标、ＨＰ－β－ＣＤ为包合材料，采用溶液搅拌法，对原花青素进行包合，研究最佳的包合工艺，为原花青素的研究提供一些理论依据。 　　１材料与方法 　　１．１材料 　　１．１．１原料羟丙基－β－环糊精；原花青素标准品。 　　１．１．２试剂无水乙醇、丙酮、石油醚、乙酸乙酯等。 　　１．１．３仪器ＣＪ－８８１磁力加热搅拌器；ＫＱ２２００Ｅ超声波清洗器；Ｖ－１７００紫外可见分光光度计；ＪＡ１２０３Ｎ电子分析天平等。