1对甲苯磺酰基2,3,4,5四氢5氧代1H苯并氮杂卓合成大学学士论文.docVIP

1-(对甲苯磺酰基)-2,3,4,5-四氢-5-氧代-1H-苯 并氮杂卓合成 摘要：目的：对低钠血症药物盐酸考尼伐坦、莫扎伐普坦的关键合成中间体1-(对甲苯磺酰基)-2,3,4,5-四氢-5-氧代-1H-苯并氮杂卓化学合成及工艺条件进行研究。方法：以邻氨基苯甲酸甲酯为原料经对甲苯磺酰氯保护、与4-溴丁酸乙酯经取代反应、在醇碱作用下关七元环缩合反应、最后在盐酸作用下脱除酯基总共4步得到目标化合物。结论：成功合成了目标化合物并经质谱、1H NMR确证，同时优化了各步反应条件得到较好的工艺条件。 关键词：低钠血症；盐酸考尼伐坦；莫扎伐普坦； 合成；工艺研究 the synthesis of 1,2,3,4-Tetrahydro-1-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-5H-1-benzazepin-5-one Specialty: Pharmaceutical Science Student Number：201121602135 Student：Yuting Han Supervisor：Hongbo Dong Abstract: Objective: To study the synthesis and process of 1,2,3,4-Tetrahydro-1-[(4-methylphenyl)sulfonyl