胆碱受体阻断及用药选择.ppt

胆碱受体阻断药(抗胆碱药);;阿托品的作用机制;Scopoloamine;ACh;;阿托品药理作用广泛，作用随剂量增加依次是： 抑制腺体分泌 对眼的作用 松弛内脏平滑肌 心脏的作用 扩张血管 兴奋中枢神经系统 ;阿托品的药理作用及应用;2.眼;Atropine;6. 中枢神经系统(阻断M2R);其他应用;; 吸收 -- 口服、肌注均可吸收； 分布 -- 全身组织（血脑屏障及胎盘屏障）； 排泄 -- t1/2为4小时。80%经肾排泄。 少量经消化道和乳汁排出。 ;不良反应; 不良反应 视力模糊，青光眼患者禁用 口鼻干燥，吞咽困难 皮肤干燥、潮红，炎热天气易中暑 心悸 排尿困难，前列腺肥大患者禁用 ;阿托品中毒的解救;阿托品的合成代用品;2. 合成解痉药; (2)叔胺类：口服易吸收;易进入中枢 贝那替嗪（benactyzine） 双环维林（dicyclomine） 羟苄利明（oxyphencyclimin）  贝那替嗪（benactyzine,胃复康） 缓解胃肠痉挛，抑制胃液分泌，中枢安定作用 用途： (1) 适用于兼有焦虑症的溃疡病人 (2) 肠蠕动亢进 (3) 膀胱刺激症;(3) 选择性M受体阻断药;东莨菪碱 scopolamine;临床应用;山莨菪碱 (anisodamine); N2-R阻断药（肌松药 skeletal muscular relaxants） 一. 除级型肌松药 特点： ①先有短暂的肌束震颤； ②易产生快速耐受性； ③抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强； ④治疗剂量无神经节阻断作用； ⑤肌松作用有2个时相: I 相阻断（持续去极化） II相阻断（脱敏阻断） ;I相阻断： 琥珀胆碱与 N 受体结合并激活NM受体→离子通道开放→Na+内流→终板膜去极化。 出现不协调肌束颤动 此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对ACh的敏感性，强的电刺激可使肌肉收缩。;Ⅱ相阻断： 若琥珀胆碱持续存在，膜初期的去极化逐渐转变为复极化，但此时的膜不会被Ach再次去极化。 此期称为去敏感阻滞，其表现类似非去极化药物引起的作用（如筒箭毒碱）。 ;药理作用: 肌松作用出现顺序：颈?肩胛 ?四肢 ?腹部 肌松强度：四肢、颈 头面部 呼吸肌 ;体内过程： 血浆假性ChE快速水解，???持5min 新斯的明可抑制假性ChE而加强和延长其作用。 临床应用： 插管; 全麻辅助用药 不良反应： ①呼吸肌麻痹 ②肌梭损伤 ③高血钾 ④眼内压升高 ⑤恶性高热等;注意事项: 1. 清醒病人禁止使用 2. 个体差异 3. 高血钾症 4. 眼内压高者 5. 药理性配伍禁忌 6. 备用人工呼吸肌 ;二. 非除极化型肌松药 （nondepolarizing muscular relaxants） （竞争性肌松药 competitive muscular relaxants） ;筒箭毒碱 (d-tubocurarine);肌松作用比筒箭毒碱强 无神经节阻断作用，也不促使组胺释放 故不引起血压下降及支气管收缩，哮喘病人也可使用 阻断M受体，抑制NA的再摄取 较大剂量可引起心动过速与不同程度的血压上升 近年来临床上使用较多的外科手术肌松辅助药。;两类肌松药主要作用比较