[医药卫生]麻醉药物.pptVIP

麻醉药物anesthetic agents 前言 麻醉的定义：是指一种感觉丧失伴有或不伴有意识丧失的状态。 根据定义，很多含有不同化学结构的药物都是麻醉药物。 包括全身麻醉药和局部麻醉药； 还包括很多中枢神经系统（CNS）抑制剂，如镇痛药物、巴比妥类、抗惊厥类药物和肌肉松弛药等。 全身麻醉药和局部麻醉药的作用机制不同： 全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉和反射消失。 局部麻醉药作用于神经末梢及神经干，阻滞神经冲动的传导，使局部的感觉消失。 全身麻醉药（general anesthetics） 定义：简称为全麻药，是一类作用于中枢神经系统，能可逆性地引起意识、感觉（特别是痛觉）和反射消失的药物。 临床上用于消除疼痛和松弛骨骼肌，辅助进行外科手术。 全身麻醉药分为吸入全麻药和非吸入全麻药。 吸入全麻药与一定比例的空气或氧气混合后，随吸气进入肺泡，从肺泡膜弥散入血液，再经灌流脑的血液，分布到大脑组织，发挥麻醉作用。 非吸入性全身麻醉药，通常称为静脉注射给药（也有从直肠给药），麻醉作用发生快，对呼吸道无刺激，不良反应较少。 一、吸入全麻药（inhalation anesthetics） 1、吸入全麻药是一类化学性质不活泼或易挥发性的液体或气体类药物。液体如乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷等，气体如氧化亚氮。 包括气态药物以及小分子短链化合物（如氟代烃类等）。 吸入全麻药吸收进入体内，麻醉深度可通过对吸入气体中的药物浓度（分压）的调节加以控制，并可连续维持，满足手术的需要。 2、作用机制： 早期的类脂质学说认为，全麻药脂溶性较高，能溶入神经细胞胞膜的脂质层，引起胞膜物理化学性质改变，如膜蛋白（受体）及钠、钾通道等构象和功能发生改变。全麻药也易进入细胞内，与细胞内的类脂质结合产生物理化学反应，干扰整 一、吸入全麻药（inhalation anesthetics） 个神经细胞的功能，抑制神经细胞去极化或影响其递质的释放，导致神经冲动传递的抑制，从而引起全身麻醉。 此学说的依据是神经细胞（特别是胞膜）的类脂质丰富，而全麻药的麻醉强度与其脂溶性有着密切的关系，它们的麻醉强度与油/气或油/水分布系数成正比。脂溶性越高，麻醉作用越强。 最近的研究证明，全麻药在中枢神经系统中有特异性的作用靶点，它们主要是配体门控性离子通道蛋白。 如中枢抑制性神经递质GABA的受体GABAA组成神经元膜上的Cl-通道，绝大多数的全麻药都可以GABAA受体上的一些特殊位点结合，提高GABAA受体对GABA的敏感性，增加Cl-通道开放，引起神经细胞膜的超极化，产生中枢抑制作用。 一、吸入全麻药（inhalation anesthetics） 3、吸入全麻药的体内过程： （1）全身麻醉药从肺吸收进入血液循环的速率除了受药物的理化性质（脂溶性）影响外，首先受吸入气体中的药物浓度影响。吸入气体中的全麻药浓度越高，其吸收速率愈快。 在一个大气压下，能使50％病人痛觉消失的肺泡气体中全麻药的浓度称为最小肺泡浓度（minimal alveolar concentration, MAC）。 各种吸入性全麻药都有恒定的MAC数值。 某药的MAC数值越低，反映出该药物的麻醉作用越强。 另外，肺通气量和肺部的血流量也成比例地影响吸入麻醉药的吸收速率。 一、吸入全麻药（inhalation anesthetics） （2）麻醉药物吸收入血液中，首先分布在血液中。 麻醉药分布在血液中的量主要受其在血液中的溶解度的影响。 其溶解度通常用血/气分布系数表示（血中药物浓度与吸入气体中药物浓度达到平衡时的比值）。 血/气分布系数大的药物，在血液中溶解度大，说明该药在血液中容量大，肺泡、血中和脑内的药物分压上升会较慢，因而麻醉诱导时间长。血/气分布系数小的药物，在血液中溶解度小，其在血液中容量小，肺泡气、血中和脑内的药物分压易提高，麻醉诱导时间较短。 （3）麻醉药物吸入血后随即分布转运到各个器官。 一、吸入全麻药（inhalation anesthetics） 各器官中分布量的多少首先取决于该器官的血流供应量。 其次各组织器官的化学成分也可影响全麻药的分布。如脑内类脂质含量丰富，是促使药物容易进入脑中的一个因素。 （4）全麻药的消除过程： 当给药停止后，血液将组织中的药物带到肺并主要以原型从肺泡排出，因此脑/血和血/气分配系数较低的药物易被血液带走和排出，苏醒快，相反则苏醒慢。 总之，吸入性麻醉药是属于结构非特异性药物。它的作用主要取决于分子的物理或物理化学性质，而与其化学结构或化学性质并无直接联系。 吸入性麻醉药通过吸入给要进行肺部，经过交换进入血液，最后转运到脑部，其中经过多个平衡过程。因此麻醉作用的强弱一方面与所给药的 一、吸入全麻药（inhalation