医学类-01镇痛药.pptVIP

第十九章 镇痛药Analgesics 概 述 疼痛：是多种原因引起的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化。重者可导致休克 尖锐、定位清楚 立即发生、持续时间短 强烈、定位模糊 发生较慢、持续时间长 注意：疼痛部位与性质是疾病诊断的重要依据， 对诊断未明的疼痛不宜过早用止痛药， 以免掩盖病情，贻误诊断。 镇痛药（Analgesics) 概念：在不影响意识和其它感觉的情况下，选择 性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪 （恐惧、紧张、不安等）。 麻醉镇痛药 作用于CNS、止痛作用强，用于 剧痛，镇痛同时，意识清醒，其它 感觉不受影响，有成瘾性 解热镇痛药 镇痛部位在外周，止痛作用弱， 用于钝痛（如头痛、牙痛等） 同时有解热、抗炎作用 第二节 阿片受体和内源性阿片肽 阿片受体 ：（μ、δ、κ三种亚型） ①丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高—— 与痛觉的感受和整合有关。 ②边缘系统及蓝斑核密度最高——与情绪、精神活动有关。 ③中脑盖前核与缩瞳有关。 ④延脑的孤束核与咳嗽反射有关。 ⑤脑干极后区与恶心呕吐有关。 ⑥迷走神经背核、肠肌也有阿片受体存在 内源性活性物质： 甲硫氨酸脑啡肽 亮氨酸脑啡肽 β内啡肽 强啡肽A和B 内吗啡肽Ⅰ和Ⅱ 阿片受体与内源性活性物质在体内构成“抗痛系统”或“抗伤害系统”。 孤儿阿片受体 孤儿阿片受体（N/OFQ受体，Nociceptin／ Orphanin Receptor）：由实验室克隆出，对阿片受体激动药亲和力低。 特异性配体为：孤啡肽（Orphanin，OFQ或FQ） 与其他阿片受体的分布相似。 参与痛觉感受和调控：脑内孤儿阿片受体－孤啡肽具有明显的抗阿片作用；脊髓水平对吗啡镇痛没有影响。 第三节 吗啡及阿片受体激动药吗啡 morphine 来源：罂粟Papaver somniferum未成熟蒴果浆 汁的干燥物 应用：公元16世纪已被广泛用于镇痛、止咳、止 泻；1806年，德国学者分离提取，并命 名为吗啡。 药理作用 （1）镇痛：（作用强大） 用于各种疼痛，对慢性钝痛急性锐痛。 皮下 注射5-10mg 消除疼痛，维持6小时 意识清楚。 激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导 水管周围灰质的阿片受体。 （2）镇静和欣快 消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼 痛的耐受力。出现嗜睡、精神朦胧、理智障碍 安静时易诱导入睡，但易唤醒，有欣快症。 激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体 （3）抑制呼吸 降低呼吸中枢对CO2的敏感性， 抑制脑桥呼吸调整中枢 治疗量：呼吸减慢，潮气量降低，通气量减少 急性中毒：呼吸频率可降至3－4次/分，可 用中枢兴奋剂拮抗