解热镇痛抗炎药(案例版)PPT.pptVIP

第19章 解热镇痛抗炎药;解热镇痛抗炎药 是一类具有解热镇痛作用，而大多数还具有消炎，抗风湿作用的药物。 大部分为有机酸，又称非甾体类抗炎药。 ;药物发展简史:;药物发展简史:;共同的作用机制: 抑制前列腺素（prostaglandin, PG）的生物合成。;6; COX-1 COX-2 结构型 诱导型 生成 固有的，存在于 诱导产生，存在 正常组织中 于受损伤的组织中 功能 稳定细胞功能， 具有强的致炎、 保护细胞 致痛作用 抑制 不良反应 治疗作用;1. 解热作用;?解热机制:;?解热特点:;　 痛觉感受器对致痛物质敏感↑ 　　　 PG ：本身也有致痛作用。 用药后 对致痛物质敏感性↓ 镇痛作用;Aspirin、Morphine镇痛作用比较;对风湿和类风湿性关节炎有肯定的疗效。 特点：只能缓解症状，不能根治，也不能阻止病程的发展或并发症的出现。;15;解热镇痛抗炎药的分类;第二节 常用解热镇痛抗炎药;阿司匹林(aspirin);代谢: 水杨酸主要在肝脏代谢，自肾排泄； ?Aspirin≤ 1g t1/2=2-3 h (恒比消除) ?Aspirin≥ 1g t1/2=15-30 h (恒量消除) 易中毒 ?大剂量治疗风湿、类风湿时应根据患者的反应 及血药浓度监测确定给药的剂量及间隔时间 ;排泄: ?尿液pH值对水杨酸盐排泄影响很大，水杨酸为弱酸性，尿液碱化时药物解离多，肾小管重吸收少。 ?如药物过量中毒时，可用NaHCO3碱化尿液，使排泄加速，降低血药浓度。;解热镇痛抗炎抗风湿 影响血小板的功能 其他作用：如酸化胆道 ;24-48h可缓解急性风湿患者的症状，是抗炎、抗风湿的首选药物；可用于风湿、类风湿关节炎的治疗。 （用于抗风湿时，剂量较大，应防止中毒）;复合解痛片APC;血栓素(TXA2)为血小板释放和聚集的诱导物，PGI2 与 TXA2 有生理拮抗作用，血小板中的cox对阿司匹林的敏感性比血管中的高； ; ● 不稳定的心绞痛： ● 急性心肌梗死： ; ● 脑血管病变： ;酸化胆道--用于治疗胆道蛔虫;1. 胃肠道反应 2. 凝血障碍 3. 水杨酸反应 4. 过敏反应 5. 瑞夷综合征 6. 对肾脏的影响;发生率高，表现为恶心、呕吐、上腹不适; 较大剂量或长期服用易诱发胃炎、胃溃疡及胃出血。;注意：;2.凝血障碍;3.水杨酸反应;抑制环氧酶 PG 合成受阻;5.瑞夷综合征（Reye’s syndrome）;6.对肾脏的影响;长期服用阿司匹林有增加胰腺癌的风险;突然停用阿司匹林可能诱发心脏病; 水杨酸与血浆蛋白结合率高，当与其它血浆蛋白结合率较高的药物（双香豆素、甲苯磺丁脲、肾上腺皮质激素）合用时，可竞争血浆蛋白结合部位。 与速尿、青霉素、甲氨蝶呤等弱酸性药物合用时竞争肾小管分泌系统。;苯胺类 吡唑酮类 一些有机酸类 ;二、苯胺类（对乙酰氨基酚--扑热息痛）;治疗量短期使用不良反应轻 代谢后的羟化物可使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白，引起组织缺氧、紫绀，还可引起溶血性贫血 大剂量或长期用可发生严重的肝、肾功能损害;三、吡唑酮类;四、其他;1、用于类风湿性关节炎，风湿性关节炎，骨关节炎，手术后疼痛及痛经的治疗。 2、抑制环氧酶→PG↓。 3、不良反应与阿司匹林相似。;布洛芬（芬必得）; 1、对风湿和类风湿性关节炎的作用与阿司匹林相似，但作用强，副作用小。 2、半衰期长 美洛昔康对COX-2具有选择性抑制作用，胃肠道不良反应少，适应症与吡罗昔康同。;五、选择性的COX-2抑制药;罗非昔布---万洛;思考题;附：抗痛风药 一、抑制尿酸生成的药物： 别嘌醇 (别嘌呤醇) 1、用于慢性高尿酸血症，对痛风急性发作无效。 2、机理： 黄嘌呤 + 次黄嘌呤 尿酸 别嘌醇与黄嘌呤竞争黄嘌呤氧化 酶→尿酸↓ 3、不良反应：较少;二、促进尿酸排泄药： 丙磺