[生物学]非甾体抗炎药.pptVIP

塞利昔布的合成 罗非昔布的代谢 顺式或反式二氢γ-内酯 尿酸的形成 腺嘌呤氧化酶 黄嘌呤氧化酶 腺嘌呤氧化酶 鸟嘌呤 尿酸 尿酸酶 别嘌醇 黄嘌呤氧化酶 抑制 抑制 抑制 抑制 别嘌醇 别黄嘌呤 黄嘌呤氧化酶 黄嘌呤氧化酶 黄嘌呤 尿酸 次黄嘌呤 非甾体抗炎药 1,2-苯并噻嗪结构的抗炎药被称为昔康类，是一类结构中含有酸性烯醇羟基的化合物。 该类药物是20世纪70年代Pfizer公司为了得到不含羧酸的抗炎药，筛选了不同结构的苯并杂环化合物后而得到的。 本类药物虽无羧基，但亦有酸性，pKa在4-6之间。该类药物的副作用的发生率较高，但意外的是，此类非甾抗炎药物的胃肠道刺激的反应较小。 后来发现，该类药物对COX-2的抑制作用比COX-1的作用强，有一定的选择性。代表药物有吡罗昔康、舒多昔康、美洛昔康、替诺昔康和伊索昔康，均为抗炎镇痛效果强、毒性小的长效药物。 美洛昔康对COX-2的选择性较高，因而致溃疡的副作用小。安吡昔康是吡罗昔康的前体药物，口服后在胃肠道中转化为吡罗昔康产生作用，其副作用比原药低。这类药物的半衰期都比较长，吡罗昔康可达36-45h。 非甾体抗炎药 常见的1,2苯并噻嗪类药物 1、吡罗昔康 （1）化学名：2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物；又名炎痛喜康。 （2）特性： 吡罗昔康具有酸性，pKa为6.3，其他昔