水蛭素制剂-脉血康胶囊PPT.pptVIP

水蛭素与肝素 水蛭素是迄今世界上最强的天然特效凝血酶抑制剂。水蛭素与肝素相比，没有引起出血的副作用，抗栓作用不需AT-Ⅲ参与，不消耗AT-Ⅲ，不被血小板因子4所钝化。研究证实，1ug水蛭素可中和5ug凝血酶，有效抑制凝血酶诱导的DIC微血栓的形成。 大部分使用肝素的患者都会出现血小板减少症，停止使用肝素并且应用水蛭素等凝血酶抑制剂是目前治疗肝素引起的血小板减少症最理想的方法。 水蛭素与波利维 玻立维（氯吡格雷）是一种血小板聚集抑制剂，主要用于支架前准备和支架后防止支架血栓。长期服用波立维会引起血小板减少，出血，波立维严重出血事件的发生率为1.4% ，另外的不良反应有胃肠道;皮疹和其它皮肤病; 中枢和周围神经系统;肝脏和胆道疾病等。 波利维的常见副作用为胃肠道反应，经常采用的方法是同时服用奥美拉唑，以降低前者带来的不良反应。但奥美拉唑对氯比格雷活性代谢产物水平和抗凝血活性有不利影响，有报道称波立维不应与奥美拉唑合用。 波利维的价格较贵，病人长期服用压力大。 水蛭素与波利维 建议病人手术后初期用波利维，后逐渐改用水蛭素与阿斯匹林联用，可减少病人的出血倾向和胃肠道反应，还可减轻病人的经济负担。 水蛭素与其它抗凝药物的区别 一、水蛭简介 二、水蛭素简介 三、脉血康胶囊特点及临床应用 缺血性疾病 调节血脂 溶栓降纤 细 胞保护 抗凝 脉血康胶囊作用 抗血小板聚集 佛山市第一人民医院心内科 杨希立主任 水蛭素制剂—脉血康胶囊 一、水蛭简介 二、水蛭素简介 三、脉血康胶囊特点及临床应用 水蛭？不就是蚂蝗？专吃人血，生命力极强的一种水生动物．．．．．． 其实，水蛭的科学划分与大家了解的有一些不同 水蛭小知识 药典中水蛭的分类 药典版本 对应名称 1995年版 日本医蛭 金线蛭 茶色蛭 2005年版 水蛭 蚂蝗 柳叶蚂蝗 水蛭与水蛭素 不同习性和种类的水蛭，体内含有的活性物质不同。《中华人民共和国药典》里记载的三种水蛭，只有吸血习性的水蛭（日本医蛭）才含有水蛭素，主要分布在其唾液腺里。 一、水蛭简介 二、水蛭素简介 三、脉血康胶囊特点及临床应用 水蛭素的化学结构图 水蛭素分子结构示意图 肝素的一个单元 水蛭素的理化性质 1、从结构式图中可以看出，水蛭素和肝素都含有杂原子O（氧）和N（氮），根据药物化学理论，穿透性与是否含有杂原子及杂原子的多少密切相关，带杂原子越多则穿透性就越强。水蛭素和肝素结构式中都带有多个杂原子O（氧）和N（氮），因而具有较强的穿透性。 水蛭素的理化性质 2、水蛭素是含65个氨基酸的多肽，分子量为7000左右，含三个二硫键。已分离鉴定出7种异构体。抗凝活性的关键是二硫键的稳定性。当二硫键被氧化或还原，或者分子发生了蛋白降解，则失去了抗凝结性。 水蛭素的理化性质 3、若水蛭素的羧基被酯化，或失去酸性的C—端氨基酸，也会失去了与凝血酶结合的能力。 4、水蛭素在干燥状态下是稳定的，高温、胃蛋白酶、香木瓜蛋白酶、枯草杆菌蛋白酶A使水蛭素失去活性。 水蛭素的药理作用 水蛭素的药理作用 水蛭素的药理作用 水蛭素的药理作用 水蛭素的药理作用 水蛭素的药理作用 水蛭素的药理作用 水蛭素的药理作用 水蛭素的药代动力学 水蛭素的抗凝抗栓效果，取决于其在血液中的浓度。近来也有用放射性标记法和免疫法来测定。 给狗、兔和大鼠静脉注射水蛭素，消除半衰期为1h左右。水蛭素分布于细胞外的空间，通过肾小球过滤，以活性形式排出。注入的水蛭素是以未改变的形式，通过肾脏排泄出来，未经代谢不与机体结合。 动物实验结果与人的临床药理实验结果是相应的，静脉注射后符合二房室模型方程 。 水蛭素的毒性研究 静脉或皮下注射纯水蛭素，没有明显的副作用，对血压、心率和呼吸速率都没有影响，无过敏反应，在血浆中也未发现水蛭素的抗原。水蛭素不影响动物的一般行为，对肝肾无影响。不影响血小板计数和功能，不影响细胞计数和分化作用，对红细胞系统也无影响。未出现出血现象，无抗体形成，未见病理组织学的改变。静脉注射的半数致死量为LD50＞250mg/kg。 水蛭素的毒性研究 水蛭素抗凝作用最强，较之肝素及其它口服抗凝剂，有其独特的优点，且无明显的副作用。水蛭素用于临床后，将给血栓的预防和治疗，带来决定性的进展。 天然水蛭素63连接-SO3H基团，而迄今为止，重组水蛭素63缺少磺基。这个变化对其稳定性甚至活性有一定的影响。 水蛭素与阿司匹林联用-意义 国内外以往的研究表明,多种凝血因子和纤维蛋白 原浓度（Fib）水平均有随增龄而升高的趋势，并可能是老年人易形成血栓的原因之一。 预防血栓形成可从三方面考虑:预防血小板聚集（抗 血小板聚集剂） ;抑制凝血过程（