阿齐沙坦油水分配系数的测定-天津中草药杂志社.PDFVIP

- 452 - Drug Evaluation Research 第 36 卷 第 6 期 2013 年 12 月 阿齐沙坦油水分配系数的测定 米 楠，苏慕君，臧可昕 天津药物研究院，天津 300193 摘 要：目的 测定阿齐沙坦的油水分配系数。方法 配制不同 pH 值的磷酸盐缓冲液，以正辛醇-磷酸盐缓冲液作为分散 系统，摇瓶法作为测定方法，照紫外-可见分光光度法（《中国药典》2010 年版附录ⅣA ）进行测定。通过阿齐沙坦分配平衡 后在油相（正辛醇）和水相的浓度比，计算油水分配系数。结果 在正辛醇-磷酸盐缓冲液体系中，pH ＝3.0 时阿齐沙坦的 油水分配系数为 3.78，pH ＝7.0 时阿齐沙坦的油水分配系数为−0.30 。结论 应用摇瓶-紫外分光光度法，能够准确测定阿齐 沙坦的油水分配系数，并由此推测其体内过程。 关键词：阿齐沙坦；油水分配系数；紫外分光光度法 中图分类号：R94 文献标志码：A 文章编号：1674 - 6376 (2013) 06 - 0452 - 03 DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.06.012 Determination of oil-water partition coefficient of Azilsartan MI Nan, SU Mu-jun, ZANG Ke-xin Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China Abstract: Objective To determine the oil-water partition coefficient of Azilsartan. Methods A shake flask-ultraviolet spectrophotometry method was applied to determining the oil-water partition coefficient of Azilsartan in n-octanol-buffer solution systems with different pH values. Results The LgP of Azilsartan under pH 3.0 was 3.78 and pH 7.0 was −0.30. Conclusion The shake flask-ultraviolet spectrophotometry method can be used to determine the oil-water partition coefficient of Azilsartan, and help to predict the in vivo process. Key words: Azilsartan; oil-water partition coefficient; ultraviolet spectrophotometry 阿齐沙坦（Azilsartan ）是新一代选择性AT1 亚 液作为分散系统，采用摇瓶-紫外分光光度法测定了 型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARBs ）类抗高血压药， 阿齐沙坦的油水分配系数。根据人体胃肠道不同部 由日本武田制药公司研制，于 2012 年 1 月获得在日 位体液 pH 环境的不同，研究了阿齐沙坦在不同 pH 本的上市批准。阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯 值缓冲体系中的油水分配系数。 （azilsartan medoxomil ）已经在美国及欧洲等上市销 1 仪器与试药 售，与其他血管紧张素受体拮抗剂类降压药物相比， 1.1 仪器 阿齐沙坦具有更优的降压能力和更大的受体结合 Perkin Elmer Lambda12 紫外分光光度计；XW— 力，与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI ）类降压药 80A 型旋涡混合器（上海沪西分析仪器厂）；TGL— 物相比，具有平稳降压、不会引起干咳的优点。阿