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第二十二章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药(new)PPT
第 二十二章解热镇痛抗炎药与抗痛风药;非甾体抗炎药(NSAIDS)三大药理作用: 解热 镇痛 抗炎;目的要求;
体温;产热;发热的机理示意图; 病原体
细菌内毒素
抗原抗体复合物;3、解热机理 ;PG(前列腺素);化学结构;分类;合成; AA
12-脂氧酶 15-脂氧酶 环加氧酶 5-脂氧酶
环内过氧化物 5-HPETE
12HETE 脂氧素 PGI2 TXA2 LTA4
LTB4
LTC4
PGF2 PGD2 PGE2 LTD4
LTE4;PG生理功能;二、血小板:
TXA2:促进血小板的聚集和释放
PGI2:抑制血小板的聚集——抗血栓;三、平滑肌:
(一)支气管平滑肌:PGD、PGF、TXA2收缩,PGE、PGI扩张;
(二)子宫平滑肌:妊娠
PGF、TXA2收缩
PGI2、高浓度PGE
(三)胃肠平滑肌:
纵肌:PGE、PGF收缩
环肌:PGE扩张;四、生殖与分娩:;五、神经系统;PG病理意义;4、解热特点:;5、应用注意事项;6、用途:;(二)抗炎;各种原因;炎症的发生与发展与PG有着密切的关系:
1、在炎症的局部有大量的PG存在;
2、扩张血管,增加血管通透性;
3、增加组织对其他致炎因子如5-HT、缓激肽等的敏感性;
4、增强WBC的趋化性。 ;1. 机理:;生理刺激;2. 特点:
;3. 用途:
风湿性和类、风湿性关节炎。 ;(三)镇痛作用;1、机理:;2、特点:;二、分类:;(一) 水杨酸类 ;(一)药动学特点 ;(二)药理作用与临床应用1、解热镇痛作用 ;2、抗炎抗风湿作用;AA;临床应用(3);4、驱除胆道蛔虫;(三)不良反应(1) ;1、胃肠反应 ;原因:;措施:;(三)不良反应 (3)2、凝血障碍 ;(三)不良反应 (4)3、水杨酸反应 ;(三)不良反应 (5)4、过敏反应 ;(三)不良反应 (6)5、瑞夷氏综合征 ;二、 苯胺类 ;扑热息痛( acetaminophen ) ;三、 吡唑酮类 ;特点:
1、解热镇痛作用较弱,抗风湿作用较强,并可促??尿酸排泄;
2、蛋白结合率高( 98%)——维持时间久(3周),与双香豆素、口服降糖药、胰岛素、磺胺类竞争----血浆药物浓度↑(中毒); ;3、在滑膜间隙和关节组织中浓度高,
主要用于:风湿性和类风湿性关节炎、急性血管闭塞性静脉炎、急性痛风;
4、不良反应较多(25-40%) :胃肠症状, 溃疡病禁用;
水钠潴留(忌用于高血压和水肿) ;粘液水肿或甲状腺肿(抑制摄碘);
过敏反应(皮炎、皮疹;粒细胞和血小板↓,再障等——1990版药典已删除此药 ;四、 吲哚乙酸类 ;吲哚美辛( 消炎痛,indomethacin ) ;3、不良反应;五、邻氨基苯甲酸类;六、芳基烷酸类;萘普生(甲氧萘丙酸 ,naproxen ) ;七、其他类;第二节 抗痛风药;秋水仙碱:抑制粒细胞浸润——痛风性关节性发作期;
丙磺舒:促进尿酸排泄——慢性痛风病;
别嘌醇:抑制尿酸生成——痛风和痛风性肾病。
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