温敏凝胶材料成胶机制的研究进展Δ-中国药房.PDF

·综述讲座· 温敏凝胶材料成胶机制的研究进展Δ 1＊ 2 1# 1 王超君 ，卓 阳 ，卢芳芳 ，陈 博 （1.南京军区杭州疗养院，杭州 310007；2.解放军第118医院，浙江温州 325000） 中图分类号 R944 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2013）37-3545-03 DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2013.37.33 摘 要 目的：综述常见温敏凝胶材料的成胶机制。方法：检索2001－2012年的相关文献，对泊洛沙姆407（P407）类、壳聚糖 （CS ）类和聚N-异丙基丙烯酰胺（PNIPAAm ）类温敏材料的特点、成胶机制进行综述。结果与结论：P407类材料具有良好的生物相 容性并且能够增加难溶性药物的溶解度，但胶凝温度较低且需要很高的浓度才能形成凝胶，其成胶机制是胶束堆砌与缠结；CS 体 系中若引入其他组分或与其他辅料形成物理交联可获得适宜的临床性能，其成胶机制为通过化学交联形成三维网络结构，通过物 理交联强化网络结构的机械强度，二者协调控制凝胶形成过程；PNIPAAm 类主要优点是胶凝温度接近人体温度，但生物降解性 差，其成胶机制为NIPAAm 与其他单体共聚后改变了共聚物中亲水和疏水基团的比例，从而改变胶凝温度。温敏凝胶体系的多种 成胶机制可为不同给药途径的药物传递系统提供多重选择。 关键词 温敏凝胶；泊洛沙姆407；壳聚糖；聚N-异丙基丙烯酰胺；胶凝；研究进展 温敏凝胶（Thermosensitive gel）是一类对温度变化敏感的 几率越大，因而胶凝温度呈现浓度依赖性。P407的主要优点 [1] 原位凝胶，在溶胶状态时，可自由加载各种不同性质的药物 ， 是具有良好的生物相容性，且能够增加难溶性药物的溶解度； 以溶液形式给药后，在外界温度的刺激下可以在用药部位发 主要缺点是胶凝温度较低，且需要很高的浓度才能形成凝胶。 生溶胶-凝胶的相转变，形成的凝胶可有效延长药物在用药部 1.2 P407-泊洛沙姆188（P188） 位的滞留时间，达到药物长效的目的。温敏凝胶具有良好的 P 188也是PEO-PPO-PEO 非离子型三嵌段共聚物，亲水性 组织相容性和安全性，使用方便，易于被患者接受，因此，温敏 PEO 嵌段与疏水性PPO 嵌段的质量比为8∶2。P407中加入 凝胶已成为药剂学技术领域研究的热点。研究温敏材料的成 [3] P 188后，胶凝温度发生改变。其原因 是泊洛沙姆溶液的相变 胶机制，可以为设计不同途径的药物传递系统提供合适的选 温度受PEO 与PPO 的质量比影响很大，疏水性PPO 嵌段通常 择，为药物传递科学注入新的活力。各种温敏材料的成胶机 致使胶凝温度降低；P407中加入少量P 188后，相对增加了 制有所不同，需进一步的探讨，为此笔者以“水凝胶”、“温敏”、 PEO 的比例而降低了PPO 的比例，从而升高了体系的胶凝温 “原位凝胶”、“hydrogel”、“chitosan”等为关键词查阅2001年1 度。但P 188的用量过大时，本身已胶束化的P 188分子亦可参 月1日－2012年11月1日中国知网、万方数据库及Elsevier 与凝胶构成，又导致体系胶凝温度降低。因此要调节P407的 Science、Springer Link 全文数据库，针对泊洛沙姆407（P407） 胶凝温度需选择P 188合适的用量。 类、壳聚糖（CS ）类和聚N-异丙基丙烯酰胺（PNIPAAm ）类等几 1.3 P407-丙烯酸 类主要温敏材料的特点、成胶机制进行归纳和阐述，旨在为将 丙烯酸在P407溶液中聚合可得到互穿聚合物网络，可通 来深入、广泛地研究新型的温敏凝胶提供理论指导。