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[医药卫生]★北大版24章抗高血压药物
* 其他抗高血压药物 三、α-受体阻断药---哌唑嗪 四、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 ---利舍平,胍乙啶,倍他尼定 五、神经节阻断药---樟磺咪芬,美卡拉明 六、钾通道开放药---尼可地尔,米诺地尔 以上几种不良反应较多,已较少应用 * Cl- Na+ 噻嗪类利尿药(中效能利尿药) 抑制远曲小管Na+的重吸收 氢氯噻嗪 最常用的利尿药 一、利尿药---氢氯噻嗪 * 【降压特点】 作用温和、持久 长期应用无耐受 可降低心、脑并发症(如脑卒中、心衰)的发生率和死亡率。 一、利尿药---氢氯噻嗪 一、利尿药---氢氯噻嗪 【临床应用】基础降压药,各型高血压 轻度---单用,首选:氢氯噻嗪 12.5-25mg/d 中、重度---合用其他降压药 呋塞米:作用快、强。iv 2-5min,po 30min起效。 用于治疗高血压急症及伴肾功能不良的高血压。 【不良反应】 长期使用时,应合用留钾利尿药或合用血管紧张素转化酶抑制药以减少K+的排出。 长期大量应用可导致电解质及代谢紊乱等。 一、利尿药---吲达帕胺 具有利尿及钙拮抗的双重作用 特点:①强效、长效 ②长期应用能明显逆转心肌肥厚 ③不影响脂质代谢 适用于轻中度高血压,尤其伴有高脂血症者。 * 二、钙拮抗药(calcium antagonists) 【作用机制】 选择性阻滞细胞膜上Ca2+通道,抑制Ca2+内流,松弛血管平滑肌 * 降压特点 降压作用快、强、短(缓释片、控释片) 伴有反射性心率↑、心排出量↑、肾素活性↑ (合用β受体阻断药) 不减少心、脑、肾重要脏器血流量 不干扰糖及脂质代谢 * 临床应用和不良反应 【临床应用】各型高血压 尤其适用于伴有心绞痛、肾病、糖尿病、高脂血症的患者 【不良反应】 1.过度扩张血管:心悸,颜面潮红,头痛,眩 晕,恶心,乏力,精神不振 2.踝部水肿(与用药后血液再分布有关) 氨氯地平(长效) 起效慢,维持时间长; 血药浓度波动小,平稳降压,减少器官损伤; 防止和逆转心肌重构; 不良反应少、轻,但价格较高。 * 三、?受体阻断药 普萘洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 (propranolol) (atenolol) (metoprolol) * 降压作用机制 抑制心脏,减少心输出量:阻断心脏β1受体 抑制肾素分泌:阻断肾脏β1受体 降低外周交感神经活性: 阻断交感神经突触前膜β2受体 中枢降压作用:阻断中枢β受体 * 降压特点 降压作用温和、缓慢、持久 降压时伴有心率↓、心输出量↓和肾素↓ 对心输出量或肾素活性偏高患者疗效好 长期用药可逆转左心室肥厚 不致水钠潴留,无耐受性 用药个体差异大 需从小剂量开始使用,逐渐调整用量 * 临床应用及不良反应 【临床应用】各型高血压。尤其适用于伴有冠心病、心绞痛、心动过速的患者 【不良反应】 一般副作用:眩晕、疲倦、嗜睡、胃肠紊乱 心脏抑制作用:严重心动过缓、房室传导阻滞、诱发急性心衰或支气管哮喘 脂质代谢紊乱:长期、大剂量使用时出现 伴有支气管哮喘、糖尿病的患者应选用选择性β1受体阻断药—阿替洛尔或美托洛尔 【常用药物】 1. β1、β2受体阻断药 【常用药物】 2. β1受体阻断药 【常用药物】 3. α、β受体阻断药 卡托普利 依那普利 (captopril) (enalapril) * 【ACE I---药物评价】 近十几年来广泛应用于临床的一类新型、安全、有效的降压药 1993年WHO正式将其列为一线降压药物 降压程度可与β-受体阻断药相比,接近利尿药的降压能力 较β-受体阻断药和利尿药更能提高患者生存质量 * 【降压作用机制】 抑制ACE活性,使血管紧张素II(AngII)的生成减少以及缓激肽的降解减少,扩张血管,降低血压。 降压稳定、可靠:↓15%-25%,对收缩压和舒张压均有明显降低作用 不反射性加快心率:降压时不影响心率及心输出量 保护心脏,防止和逆转心血管重构 保护肾脏,减轻肾小球损伤 长期应用不引起脂质代谢障碍 可纠正高血压患者的胰岛素抵抗,增强机体对胰岛素的敏感性 提高生活质量,降低死亡率 【降压特点】 * 【临床应用】各型高血压 伴有心衰、糖尿病、肾病患者的首选药 【不良反应】 低血压:重度高血压患者在应用大量利尿药基础上首次应用卡托普利时可使血压陡降。 无痰干咳:长期用药后出现频繁干咳。 部分可发生高血钾:因有轻度潴留K+作用。 血管神经性水肿 对抗:AT1受体拮抗药 临床应用和不良反应 血管紧张素II受体阻断药通过阻断AT1受体
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