酶在医学方面的应用PPT.ppt

酶在医学方面中的应用;主要内容; 现代分子生物学认为生物活动的正常进行都依赖于机体内部生化反应的平衡和稳定，这种复杂而有序的生化反应需要酶来催化调节，以控制体内代谢的正常进行。 因此，一旦疾病发生，究其根本原因都与酶有直接或间接的关系。机体内部发生的疾病，往往由于酶的功能失调，把酶作为药物，补充酶的不足，或调整酶的作用，可以达到治疗的目的；在某些疾病中个别酶过表达，这些酶可以作为治疗的靶标。;一、酶与某些疾病的发生;皮肤乳白色，毛发淡黄或银白色，瞳孔淡红，虹膜淡灰或淡红，半透明视网膜缺乏色素。;2. 胱硫醚合成酶缺陷——同型胱氨酸尿症;二、酶与疾病诊断; ;酶;用酶作为诊断试剂 ;体检表中有关酶的选项;三、酶与疾病治疗;春秋战国时期已知用麴（曲）治疗消化不良的疾病。 药用酶用酶来治疗疾病最早是以淀粉酶为代表的各类口服消化用酶。 1952年，Innerfield将结晶胰蛋白酶静脉注射治疗脉管炎获得成功。 ;栓溶酶类与心血管疾病;溶菌酶;凝血酶;酶在疾病治疗方面的应用; 1）在机体内的生理条件下具有较高活力和稳定性； 2）对底物有较高亲和力,不受产物和体液中正常成分抑制； 3）在体内有较长的半衰期，可缓慢地被分解或排出体外； 4）酶制剂纯度高，不含其它毒性物质，来自非致病性酶源。;酶与疾病治疗举例;1、什么是HCV;2、NS3抑制剂与丙肝治疗;3、NS5B与丙肝治疗;几种NS5B别构抑制药物与NS5B的作用 ;1、AD是如何发生的; 淀美国格兰史克公司开发出了可口服的β-分泌酶抑制剂，可特异与β-分泌酶催化部位的两个天冬氨酸残基结合，从而将其抑制。 中药成分姜黄素，也可抑制β-分泌酶活性，从而对AD有一定的疗效。;1、什么是糖尿病;2、胰岛素抵抗导致糖尿病; 联麦氧钒（BMOV）可以与PTP1B特异结合，影响其活性，将其抑制。作用机理如下： 距离催化微点Cys215残基2nm处存在一个变构抑制位点，联麦钒在此位点结合其螺旋α3和α6，限制了PTP1B WPD套环的构象变化（对抑制自磷酸化起决定作用），将其活性抑制。;3、在肠道中控制血糖; α-葡萄糖苷酶抑制剂作为调节血糖的药物，与其它药物配合治疗糖尿病。 有了α-葡萄糖苷酶抑制剂，糖尿病患者可以开口大吃了~！;（四） 酶在白血病治疗中的应用; 凝血酶纱布，治疗血友病患者的出血； 补充SOD（超氧化物歧化酶），清楚体内自由基，可以抗衰老，预防癌症、糖尿病等多种疾病（补Zn、Cu、Mn等）； 异柠檬酸裂解酶（ICL） 抑制剂用于治疗肺结核 端粒酶作为靶标用于治疗癌症； 以DNA拓扑异构酶Ⅱ为靶标的环丙沙星，已经作为抗肿瘤药物上市； …… ;四、酶固定化用于新型药物设计和要素筛选; （1）固定于体内法 将某一种固定化酶植入或包埋于人体某一组织中, 让其长期发挥作用。例如：门冬酸胺酶对白血病有一定疗效, 若将其与人造血管材料制成固定化酶, 再植入人休某一段动脉中, 可大大改善白血病人的症状。 （2）自由于体内法 ,通过口服入胃肠道。如吞服固定化脉酶与尿酸酶微囊可治疗尿毒症。当人的肾脏功能衰竭时, 就不能及时排出体内新陈代谢的最终产物, 如尿素和尿酸等, 导致各种中毒症状。脉酶可以把尿素转化成NH4+和HCO3—, 并将有毒的NH4+结合到含氮化合物中, 消除毒性； 尿酸酶把尿酸成尿液排出。服酶和尿酸酶微囊能长期、有效地发挥解毒作用。; （3）能自由循环于体内法 将某些酶的微囊注入血管内???血液自由循环, 可持久地发挥疗效。例如, 造成儿童智力低下的苯酮酸尿症（PKU）, 是机体缺乏苯丙氨酸轻化酶而不能将苯丙氨酸转化成酪氨酸, 而生成多量苯丙酮酸引起的。注射苯丙氨酸经化酶微囊可治疗该病。 （4）把胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶等抗炎酶固定于纤维素上, 制成敷料代替纱布, 能使伤口更易愈合。; 由于中草药多来源于植物，只有这些植物中的一些特定小分子成分，才是其中的药效成分。 很多药物的作用就是通过与细胞中的酶的作用来发挥作用的。也就是说药物能与这些酶结合。利用酶与靶标的亲和作用，固定化靶酶技术用于药物筛选。 目前，结合亲和色谱技术（FAC）的固定化靶酶技术在中药活性成分筛选中得到了广泛的应用。; 山东大学以神经内肽酶为靶标筛选治疗AD的天然药物 中国药科大学以α-葡萄糖苷酶为靶标在中药中筛选治疗糖尿病的降血糖药物 西北大学以血管紧张素转化酶为靶标在天然药物中筛选起抑制剂用于治疗心血管疾病 中国科学技术大学以DNA拓扑异构酶Ⅱ为靶标在中药中筛选抗肿瘤药物 ……; ; 谢谢~！ 请大家批评指