08--胆碱受体阻断药.pptVIP

* * * * * 按选择性不同，分类： M受体阻断药 N 受体阻断药（N1、N2阻断药）。 按用途分：平滑肌解痉药、神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢抗胆碱药。 药理学 第八章 M 胆碱受体阻断药 阿托品及阿托品类生物碱 阿托品的合成代用品 一. 阿托品及阿托品类生物碱 阿托品(atropine) 山莨菪碱（654-2, anisodamine） 东莨菪碱 (scopolammine) 【来源】 天然莨菪碱 莨菪碱（左旋） 莨菪碱（左旋） 东莨菪碱 莨菪碱（左旋） 山莨菪碱（654-2） 樟柳碱 主要生物碱 颠茄（叶、根） 曼陀罗（叶） 洋金花（花、子、叶） 莨菪（叶） 唐古特莨菪（叶） 植物名称 【药理作用】 （一） 阿托品（atropine） 可竞争性阻断M胆碱受体， 大剂量可阻断N1受体。 对不同器官作用的敏感性不同，随剂量增加可产生不同效应。 汗腺分泌↓、轻度口干 口干、口渴、心率加快、轻度扩瞳 心率明显加快、心悸、明显口干、扩瞳、调节 麻痹（远视） 说话和吞咽困难、不安、头痛、排尿困难、肠蠕动减弱 脉搏细速、瞳孔极度扩大、严重视力模糊、运动失调、幻觉、谵妄、昏迷 0.5mg 1.0mg 2.0mg 5.0mg 10.0mg 作 用 剂量 阿托品作用与剂量的关系 抑制腺体分泌 小剂量抑制唾液腺、汗腺， 大剂量抑制胃液分泌。 2. 眼 瞳孔括约肌和睫状肌松弛 ⑴ 扩瞳： ⑵ 眼内压升高：瞳孔扩大→前房角间隙变窄→房水回流减少。（青光眼禁用） ⑶ 调节麻痹：睫状肌松弛→悬韧带拉紧→晶状体扁平→屈光度降低→远视。 调节麻痹 胆碱受体阻断 调节痉挛 胆碱受体激动 远视 3. 平滑肌 松弛内脏平滑肌，解痉作用显著。 ⑴ 平滑肌痉挛时，作用强， 降低蠕动，缓解胃肠绞痛。 ⑵ 对尿道、膀胱、平滑肌松弛。 ⑶ 膀胱逼尿肌松弛，括约肌收缩。 ⑷ 对胆道、输尿管、子宫作用弱。 4. 心血管作用 拮抗迷走神经 ⑴ 加快心率 大剂量（1-2mg/30min）。 ⑵ 加快房室传导 缓解房室传导阻滞、缓慢型心律失常。 ⑶ 扩张血管 (作用机制与M受体无关) 大剂量（1-3mg/次）解除小血管痉挛， 改善微循环。 5. 中枢兴奋作用 兴奋延脑呼吸中枢、大脑， 大剂量：烦躁不安、多言、幻觉等。 【临床应用】 解除平滑肌痉挛 0.5mg/次 胃肠绞痛，膀胱炎症状，如尿急、尿痛。 与阿片类合用，缓解胆绞痛或肾绞痛。 2. 抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药，减少呼吸道分泌，保证通气，减少吸入性肺炎。 3. 眼科用药 ⑴ 虹膜睫状体炎 用滴眼液松弛瞳孔括约肌和睫状肌，使其减少活动，有利于消炎止痛。 ⑵ 验光配镜时散瞳 调节麻痹作用使晶状体固定，可准确测定屈光度。 4. 缓慢型心律失常 用于窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞。 用阿托品，iv，迅速恢复心率。 5. 抗休克 大剂量（1-3mg/30min）用于感染性休克，解除微血管痉挛，但一定在充分补液基础上使用阿托品。 6. 解救有机磷农药中毒： 阿托品化： 2-5mg/30min，≤200mg/d 【不良反应】 治疗量，常见口干、视力模糊、心悸等。 过量中毒时，上述症状加重，出现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。 中毒解救 洗胃，排出胃内药物， 注射拟胆碱药 ？ （二） 山莨菪碱（anisodamine）—— 654-2 特点： 不易通过血脑屏障，中枢兴奋作用弱，毒性较低。 扩瞳作用弱，抑制唾液分泌为阿托品的1/20~1/10。 对血管痉挛解痉作用的选择性高， 广泛用于治疗胃肠绞痛、感染性休克。 （三） 东莨菪碱（scopolamine） 特点： 有中枢抑制作用，大剂量催眠，导致浅麻醉状态，有欣快作用，可成瘾。 对前庭神经抑制作用，抗晕动病。 对中枢有抗胆碱作用，抗帕金森病。 （震颤麻痹） 二. 阿托品的合成代用品 通过改