软膏剂眼膏剂凝胶剂膜剂.PDF

第九章 软膏剂、眼膏剂 凝胶剂、膜剂 第一节 软膏剂 概述 常用基质 软膏剂的制备及举例 软膏剂的质量评价与包装 软膏剂的临床使用 一. 概述 软膏剂(ointments)是将药物与适宜基质均匀混 合制成的具有适当稠度的半固体外用制剂 –乳膏剂(cream) 采用乳剂型基质制成易 于涂布的软膏剂 临床应用 皮肤表面应用的软膏——如防裂软膏 皮肤内部作用的软膏——如皮质类固醇激 素软膏: 地塞米松、强的松、氢化可的松 (商品名：肤轻松、皮炎平、皮康霜、恩肤霜) 全身治疗作用的软膏—— 如雌二醇软膏用 于更年期综合症，硝酸甘油软膏用于预防心绞痛。 软膏剂发展 我国传统使用动植物油脂为基质，国外早 期则多用淀粉、甘油、凡士林和羊毛脂 近代发展 脂质体 传递体 皮肤渗透促进剂 软膏剂的质量要求 均匀、细腻； 具有适宜粘稠性，易涂布于皮肤黏膜； 性质稳定，无酸败，异臭，变色，变硬和油水分离 等现象； 无刺激性，过敏性及其他不良反应； 用于创面或大面积烧伤时，应预先灭菌； 眼用软膏应在无菌条件下配制。 软膏剂的基本组成 药物 基质 附加剂—— 保湿剂 抗氧剂 防腐剂 增稠剂 透皮促进剂 二.软膏剂的基质 基质(bases)是软膏剂形成和发挥药效的重要组 成部分。不仅是药物的载体，对软膏剂的质量、 药物释放与吸收都有重要影响 常用基质类型： 油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质 理想基质的要求 润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布； 性质稳定，与主药不发生配伍变化 具吸水性，能吸收伤口分泌物； 不妨碍皮肤正常功能，具有良好的释药性能； 易洗除，不污染衣服 ——无一基质符合要求，实际应用时，应根据基 质性质具体分析 （一）油脂性基质 包括油脂、类脂、烃类及硅酮类 优点 – 润滑、无刺激性 – 形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用 – 主要用于遇水不稳定的药物 – 一般不单独用于制备软膏，可加入表面活性 剂或制成乳剂型基质 油脂性基质的特点（续） 缺点 – 疏水性强，吸水性较差，与分泌物不易混 合，不适用于有渗出液的皮肤 – 释药性差 – 油腻性大，不易洗除 油脂性基质一般不单独用于制备软膏，可 加入表面活性剂或制成乳剂型基质 烃类 石油中得到的高级烃的混合物，大部 分为饱和烃 品种 – 凡士林 – 石蜡 – 液状石蜡 凡士林（vaseline) 又称软石蜡，是液体烃类与固体烃类的半固体 混合物，熔程 38～60℃ 有黄、白两种，后者系前者漂白而得 性质稳定，无刺激性，特别适用于遇水不稳定 的药物如某些抗生素等 有适宜的粘度和涂展性，可单独用作软膏基质 凡士林 油腻性大，吸水性差(5%)，不适用于急性而且 有多量渗出液的患处 加入15%羊毛脂，可增加吸水量至50% 加入适量表面活性剂也可增加吸水性 固体石蜡（paraffin ）与 液状石蜡（liquid paraffin) 固体石蜡：固体饱和烃混合物，熔程50～65℃， 调节基质稠度，与其它基质融合后不易单独析 出，故较优于蜂蜡 液状石蜡：为液体饱和烃