试验十一药物的增溶与助溶-沈阳药科大学.PDF

沈阳药科大学 实验十一 药物的增溶与助溶 药剂学专论实验 实验十一 药物的增溶与助溶 一、 实验目的 1. 掌握增溶与助溶的基本原理与基本操作。 2. 了解影响药物增溶与助溶的因素。 3. 熟悉常见的增溶剂与助溶剂。 二、 实验指导 增溶与助溶是药剂学中增加水中难溶性药物溶解度的常用方法。 增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中的溶解度增大并形 成澄明溶液的过程（因形成胶团而增溶）。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，被 增溶的物质称为增溶质。对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适 HLB 值为 15~18。 常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类。药物的增溶作用受诸多因素影 响，如：增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶温度、增溶质的加入顺序等。 助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或 缔合物，以增加药物在溶剂中的溶解度的过程。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂 可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。常用的助溶剂主要分为 两大类：一类是某些有机酸及其钠盐，如：苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸等； 另一类是酰胺类化合物，如：尿素，菸酰胺、乙酰胺等。因助溶机理较复杂，许多 机理至今尚不清楚，因此，关于助溶剂的选择尚无明确的规律可循，一般只能根据 药物的性质选用与其能形成水溶性的分子间络合物、复盐或缔合物的物质。 布洛芬（C H O , M=206.28）为微白色结晶性粉末, 在乙醇、丙酮、氯仿或乙 13 18 2 醚中易溶，在水中几乎不溶。茶碱（C H N O ·H O 198.18）为白色结晶性粉末, 在 7 8 4 2 2 乙醇或氯仿中微溶，在水中极微溶解，在乙醚中几乎不溶, 在氢氧化钾溶液或氨溶 液中易溶。 O C H 3 C H 3 H C NH 3 N C H C H 2 C H C O O H C H 3 O N N CH 3 布洛芬 茶碱 51 沈阳药科大学 实验十一 药物的增溶与助溶 药剂学专论实验 三、实验内容与操作 (一) 增溶剂对难溶性药物的增溶作用 I 聚山梨酯-80 及其加入顺序对布洛芬增溶的影响 1. 操作 (1) 取蒸馏水 50ml 于 100ml 烧