第十七章 缓释和控释制剂-第四节.pdfVIP

药 剂 学 药剂学教研部 朴 明 贯 延边大学药学院延边大学药学院 药剂学教研部药剂学教研部 第十七章 缓释、控释制剂和迟释制剂 第四节 靶 向 制 剂 延边大学药学院延边大学药学院 药剂学教研部药剂学教研部 教学内容 1.概述 2.类别 3.靶向性质量评价 4.靶向性原理 5.典型的靶向制剂 – 脂质体 延边大学药学院延边大学药学院 药剂学教研部药剂学教研部 一、概 述 靶器官 （第一级） 药物 载 体、配体、抗体 选择性浓集定位 靶组织 （第一级） 局部或 于特定靶向区域 靶细胞 （第二级） 全身血液循环 细胞内 （第三级） 选择性定位浓集：提高药效/降低毒副作用 要 求：定向、定量、定时 延边大学药学院 药剂学教研部 特 点 定位浓集，高效、低毒 控制释药，血浓恒定 顺应性提高 理想的靶向制剂应具备的三大要素： 定位浓集、控制释药、无毒可生物降解载体 延边大学药学院 药剂学教研部 靶向给药载体类型： 脂质体 (liposomes) 乳剂 (emulsion) 微球 (microspheres) 微囊 (microcapsules) 纳米粒 (nanoparticles) 延边大学药学院 药剂学教研部 靶向制剂研究应用： 细胞毒素药物 药物稳定性低，溶解度小 低吸收或生物不稳定性药物 t1/2 短，分布面广，缺乏特异性 治疗指数低和生理屏障等 延边大学药学院 药剂学教研部 靶向制剂的研究进展 首先由Ehrlich P在1906年提出； 随着分子生物学、细胞生物学、材料科学的发展。 细胞水平、分子水平上了解药物的作用。 20世纪70年代末80年代初，开始比较全面研究TDDS。 制备、性质、体内分布、靶向性评价以及药效与毒理。 1993年：创办靶向制剂专业期刊 “Journal of Drug Targeting” 促进了靶向制剂的深入研究 延边大学药学院 药剂学教研部 靶向制剂的研究进展 近三十年来，靶向制剂已成为医药领域研究热点： 已有产品在临床研究和应用。 国外已有数家专门从事TDDS研究公司；拥有专利产品。 我国已首创了中药脂质体。 在各种类型靶向制剂方面做了大量的研究工作。 延边大学药学院 药剂学教研部 二、靶向制剂分类 靶向制剂最初的含义是指狭义的抗癌制剂，但是随着对 于靶向制剂研究的不断深入，研究领域逐渐拓宽。 目前从给药方式、靶向的动力源和靶向制剂的载体方式 等方面都取得了突破性进展。 广义的靶向制剂： 包括所有具有靶向性的药物制剂。 延边大学药学院 药剂学教研部 载体的形态和类型: 可分为微球、纳米粒、脂质体、乳剂、单克隆抗体偶联物 等。 根据给药途径： 口服给药、静脉给药、鼻腔给药、结肠给药、眼部给药等。 根据靶向部位： 肝靶向、肺靶向、骨髓靶向、肿瘤组织靶向等。 延边大学药学院 药剂学教研部 靶向源动力: 主动、被动靶向制剂 牵制靶向制剂 前体靶向药物 靶向性机理: 生物物理靶向制剂 生物化学靶向制剂 生物免疫靶向制剂 双重、多重靶向制剂等。