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[医学]19抗心律失常药
本节内容 1、心律失常的概念 2、正常心肌电生理 3、异常心肌电生理(心律失常发生的电生理机制) 4、抗心律失常药的作用机制 5、抗心律失常药的分类 6、常用抗心律失常药物的介绍 一、心律失常(arrhythmia)概述 1.定义:心脏冲动起源、传导异常→节律、速率的紊乱。 2.分类: 1)缓慢型:治疗药物????(阿托品、异丙肾上腺素)。 2)快速型:房性早搏、室上性、室性 二、正常心肌电生理 动作电位 (action potential duration, APD)与离子转运之间的关系: 0相(除极期): Na+快速内流 1相(快速复极初期): K+短暂外流 2相(平台期) : Ca2+及Na+(少量)内流 同时有少量K+外流 3相(快速复极末期) : K+大量外流 4相(自动除极化期) : Na+或Ca2+缓慢恒定的内流, K+外流减少 正常电生理特征 1. 自律性: 4相 Na+(或Ca2+) 内流↑↓→自律性↑↓ K+外流↓↑→自律性↑↓ 2. 传导性(膜反应性): 0相 3.有效不应期( effective refractory period ,ERP): 三、异常心律电生理特征冲动形成障碍冲动传导障碍 (一)冲动起源异常: 1.异位节律点的自律性增高: Na+(或Ca2+) 内流↑→自律性↑ K+外流↓→自律性↑ 2.后除极(afterdepolarization) 早后除极(early afterdepolarization,EAD):发生在2. 或3相,由Ca2+内流↑ 迟后除极(delayed afterdepolarization,DAD):发生在4相,由Ca2+内流↑诱发短暂的Na+内流↑ (二)冲动传导异常: 1.单纯性传导障碍: 2.折返激动( reentry ):指冲动沿着传导通路折回原处反复运行的过程。其先决条件是单向阻滞。 1 冲动起源异常 * 1)自律性异常是引起异位心律失常的主要机制之一。 *2)后除极和触发活动 是引起心律失常的一个重要因素。 2 冲动传导异常 1)单纯性传导障碍,包括传导减慢、递减传导及单向传导阻滞。 2)折返激动。 三、抗心律失常药的基本作用 1.降低异位节律点的自律性: Na+(或Ca2+) 内流↓→自律性↓ K+外流↑→自律性↓ 2 .防止后除极和触发活动。 3.消除折返: 1)改变传导,消除单向阻滞 ①加快传导:单向传导阻滞→正常,终止折返激动。 ②减慢传导,单向阻滞→双向阻滞,终止折返激动。 2)改变不应期(延长) 四、抗心律失常药的分类 I类药:钠通道阻滞药,又分为 IA、I B、IC 三个亚类; I A (适度) 奎尼丁、普鲁卡因胺 。 I B (轻度) 利多卡因、苯妥英钠。 I C (重度) 氟卡尼、普罗帕酮。 II类药:β肾上腺素受体阻断药;普萘洛尔、艾司洛尔 III类药:延长APD的药物;胺碘酮、索他洛尔。 IV类药:钙拮抗药;维拉帕米、地尔硫卓。 I类药 钠通道阻滞药 I 类药: 分为 I A、 I B、 I C 三个亚类; IA类适度阻钠,中等抑制,约30%, 减慢传导、延长复极 IB类轻度阻钠,轻度抑制,约10%, 略减慢传导或不变 、加速复极 IC类重度阻钠,重度抑制,约50%, 明显减慢传导,对复极影响小
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