[医药卫生]NSCLC靶向药物治疗选择.pptVIP

靶向药物EGFR-TKI带来了希望 1、分子结构不同 EGFR选择性酪氨酸激酶抑制剂 — 特罗凯(厄洛替尼) EGFR酪氨酸激酶抑制剂 — 易瑞沙(吉非替尼) 两者主要代谢产物活性不同 体内模型特罗凯和吉非替尼对野生型EGFR的抑制作用 2、药代动力学水平不同 标准剂量下特罗凯的血浆暴露浓度是吉非替尼的7倍 3、临床疗效不同 吉非替尼肺癌治疗生存评估 (ISEL): 研究设计 首要终点为总生存期以及腺癌患者总生存期 ISEL: 总生存期 BR.21：研究设计 BR.21和ISEL研究安慰剂组的OS保持一致表明：两个研究入组人群基线条件相似 特罗凯和吉非替尼比较: 小结 相似点 结构相似，同属喹唑啉类 都属于小分子酪氨酸激酶抑制剂 不同点 药物活性 (特罗凯吉非替尼) 物理化学特性不同 代谢产物活性不同 药代动力学水平不同 Cmax 和AUC暴露浓度特罗凯是吉非替尼的7倍 两个药物临床获益完全不同 EGFR-TKI药物的副作用——皮疹意味着什么？ 皮疹的分级——1，2，3/4度 皮疹是临床获益的信号 – RR/DCR BR21：皮疹是生存获益的信号 – PFS BR21：皮疹是生存获益的信号 – OS 皮疹的发生可能与药物在血浆中的暴露浓度相关 吉非替尼治疗NSCLC的疗效和皮疹严重程度相关 目前世界范围内特罗凯?与吉非替尼的应用情况 特罗凯