贝沙罗汀药理综述.docVIP

贝沙罗汀药理研究 作用机制 贝沙罗汀bexarotene)是第3代维生素A衍生物。因其对RXR具有高度选择性．因此又被称为rexinoids。贝沙罗汀通过激动细胞核受体RXR，调节基因转录。促进肿瘤细胞凋亡。 临床研究 在第一项研究中，对至少两种治疗方法无反应或不能耐受的早期皮肤T-细胞淋巴瘤病人服用本品一日300mg/m2后，28例病人中有15例（54%）获得全部或部分反应（改善至少达50%以上），而更高剂量组反应率为10例/15例（67%），此外，一日300mg/m2组中有2例病人在25周内复发。 在第二项研究中，94例至少一种全身性治疗方法无效的晚期皮肤T-细胞淋巴瘤病人中，56例接受本品一日300mg/m2后有25例（45%）获得反应，另外35例接受较高剂量本品，有21例（55%）获得反应；低剂量组有反应的病人中有9例经中位时间19周复发。在研究中，共有84例病人接受本品一日300mg/m2，其中3例（4%）获得完全反应，40例（48%）获得部分反应；在高剂量组中，完全反应率为9例/53例（17%）。 贝沙罗汀凝胶的临床疗效 贝沙罗汀凝胶用于治疗早期的或对其他治疗方法无反应或不能耐受的皮肤T-细胞淋巴瘤病人：在一项67名CTCL病人参加的Ⅰ/Ⅱ期临床研究中，局部应用贝沙罗汀凝胶至少4周，63％（42名）的病人显示有效，50％病人临床症状得到改善。21％病人（13名）完全显