[医药卫生]刘家键-特色头孢类品种研发的几点思考.ppt

从氨噻肟侧链发展到噻二唑侧链 X=C Y=N R1= —OCH3，—OC(CH3)2COOH等 X=N Y=C R1= —CH2CH3，—CH2COOH等 四、?头孢类品种生产现状及改进策略 Me Too类头孢品种 四、?头孢类品种生产现状及改进策略 对β-内酰胺酶稳定，且增大空降位阻。 与肠杆菌、链球菌PBPs高度结合 氨噻肟侧链的构效关系 四、?头孢类品种生产现状及改进策略 氨噻肟侧链避免交叉过敏之头孢菌素结构 头孢噻肟（Cefotaxime) 头孢他定(Ceftazidime) 头孢克肟(Cefixime) 　　　　氨噻肟类侧链 头孢噻肟 Cefotaxime 头孢克肟 Cefixime 头孢他美酯 Cefetamet Pivoxil 盐酸头孢吡肟 Cefpime Hydrochloride 硫酸头孢匹罗 Cefpirome Sulfate 硫酸头孢噻利 Cefoselis Sulfate 噻二唑侧链 盐酸头孢唑兰 Cefogopram Hydrochloride 四、?头孢类品种生产现状及改进策略 头孢硫脒 头孢曲松 头孢嗪脒 头孢嗪脒 四、?头孢类品种生产现状及改进策略 头孢噻吩 头孢磺啶 头孢洛宁 四、?头孢类品种生产现状及改进策略 Cefalonium * * 中国医药集团 四川抗菌素工业研究所 SINOPHARM-SIIA 中国医药集团 关爱生命　呵护健康 特色头孢类品种研发的几点思考 刘 家 健 2010年7月 研究员 中国医药集团四川抗菌素工业研究所 2010 头孢产业 上海论坛 目 录 2010 头孢产业 上海论坛 一、?国内外已开发头孢类品种分析 二、头孢类品种的化学合成方法 三、?头孢类品种的质量研究-----有关物质的研究 四、?头孢类品种生产现状及改进策略 五、?传承、仿制、创新一个都不能少 一、?国内外已开发头孢类品种分析 1. 头孢类品种的构效关系 R1： H、Na或与—COOH形成酯的相关化合物 R2： H、-OCH3、-CH2R5 R5：H、OCOCH3、 巯基杂环、氮杂环（含稠环）及其他 R3：为改变本类化合物所引入的侧链 R4： H、—OCH3 S由O、C取代 ? 2. 临床应用已开发品种的分类 （1） 一、?国内外已开发头孢类品种分析 第一代头孢品种 注射 8种，口服5种，注射口服1种 序号 中文名 英文名 上市时间 剂型 开发公司 CP-2010 JP-15版 BP-2009 EP-2006 USP-2009 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 头孢噻啶 头孢噻吩 Cefalothin 1965（日） 注射 礼来 √ √ √ √ √ Cefaloridine 注射 头孢来星 Cefaloglycin 口服 口服 头孢氨苄 Cefalexin 1979（日） √ √ √ √ √ 头孢唑啉 Cefazolin 1985（西） 注射 盐野义 辉瑞 √ √ √ √ √ 头孢拉定 Cefradine 1977（日） 口服 注射 施贵宝 √ √ √ √ 头孢匹林 Cefapirin 1976（日） 布迈斯托 √ √ √ √ 头孢乙腈 Cefacetrile 注射 注射 头孢羟氨苄 Cefadroxil 1979（法） 口服 B.M.S √ √ √ √ √ 头孢替唑 Ceftezole 1978（日） 注射 阿斯特拉 √ 吡呋头孢氨苄 Pfocefalexin 口服 头孢西酮 Cefazedone 注射 头孢沙定 Cefroxadine 1981（日） 口服 √ 头孢硫脒 Cefathiamidine 1996（中） 注射 √ 诺华 上海医工院 广州白云山 葛兰素 1964（英） 1969（美） 礼来 1974（瑞士） 汽巴 1979（意） 西格玛 默克 1979（德） 2. 临床应用已开发品种的分类 （2） 一、?国内外已开发头孢类品种分析 第二代头孢品种 注射 9种，口服5种 序号 中文名 英文名 上市时间 剂型 开发公司 CP-2010 JP-15版 BP-2009 EP-2006 USP-2009 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 头孢呋辛 头孢孟多 Cefama