[药学]前药原理.pptVIP

前药原理与新药设计 前药原理 前药： 前药原理 药物和载体以共价键结合 前体药物和母体药物相比活性非常弱，或者没有活性 母体药物与载体见的共价键一定能被打开 前体药物和在体内释放的载体一定是无毒的 为保证作用部位达到有效的药物浓度，母体药物的释放一定要快 前药设计的目的与方法 改善药物的化学物理性质，提高生物利用度 提高药物对靶位置的作用的选择性 前药设计的目的与方法 前药设计的中心问题：选择恰当的结构改变，在生理条件下能释放出母体药物，并有选择性地释放药物。 前药设计的目的与方法 前药设计常用的方法：成酯，成酰胺 前药设计的应用 改善药物的体内动力学性质 降低药物的毒副作用 延长药物的作用时间 掩蔽药物的不适气味 其他应用 1,改善药物的体内动力学性质 引入亲脂性基团，提高药物的脂溶性 引入保护性载体，掩蔽结构中易变化的功能基团 提高水溶性 1.1促进药物吸收的前药设计 改变脂水分配系数 1.1促进药物吸收的前药设计 3h后达到峰值 1.1促进药物吸收的前药设计 1.1 促进药物吸收的前药设计 1.1 促进药物吸收的前药设计 1.2增加溶解度改善吸收 成盐 引入酸, 醇,胺 成酸根 1.2 1.2 1.2 1.2 1.2 1.2 1.2 1.2 1.2 1.3 延长药物作用时间的前药修饰 1.3 1.4 克服首过效应的前药 1.4 2，降低药物的毒副作用 2.1利用酶系的差异的前药设计 降低药物的毒副作用 利用酶系的差异的前药设计 降低药物的毒副作用 降低药物的毒副作用 2.2利用pH值的差异的前药设计 3，掩蔽药物的不适气味 3,掩蔽药物的不适气味 3,掩蔽药物的不适气味 4提高药物的靶向性 生物前体（前药）原理 生物前药是活性成分分子改造所产生的可以作为代谢酶底物的新化合物 问题：地西泮的代谢物奥沙西泮是生物前药吗 选择性肾血管扩张 磺胺甲恶唑的肾选择性释放 * *