抗过敏药和抗溃疡药AntiallergicandAntiulcerDrugs教材_课件.pptVIP

N－咪基组胺 组胺 布立马胺 完全拮抗H2受体拮抗剂 口服无效 布立马安 τ型 （吸电子基有利形成） π 型 （推电子基有利形成） 正离子 ４取代咪唑在Ph=7.4时存在一种正离子和两种互变异构体（tautomer） 咪唑的互变异构体和4－取代基的影响 甲硫米特（Metiamide） 甲硫米特对H2受体的选择性有所提高。 但甲硫米特引起肾脏损伤和粒细胞的缺乏症，可能与硫脲有关。 吸电子基 ４－甲基组胺 高选择性的H2受体激动剂 西米替丁（Cimetidine） 将氰胍基取代甲硫米特的硫脲基，得到西米替丁，活性最强，且无甲硫米特的毒副作用，为高活性、高选择性的H2受体拮抗剂。 精品PPT课件 浏览免费 下载后可以编辑修改。 /jnejclxh /see161 / / / 抗过敏药和抗溃疡药 Antiallergic and Antiulcer Drugs 组胺 过敏性疾病（如过敏性哮喘、接触性皮炎、瘙痒、荨麻疹等）和消化道溃疡与体内的活性物质组胺（Histamine)有很大关系。 组胺由L-组胺酸（Histidine）在L-组胺酸脱羧酶的催化下脱羧而成。 L-组胺酸 组胺 组胺受体分类、分布和生理作用 受体 分布 生理效应 H1受体 支气管和胃肠道平滑肌及其它广泛组织和器官 平滑肌收缩痉挛，毛细管扩张，出现红肿等 H2受体 胃及十二指肠壁细胞膜 激活腺苷酸环化酶，产生c