抗过敏药和抗溃疡药教材_课件.ppt

抗过敏药和抗溃疡药 (Antiallergic and Antiulcer Drugs);概述;过敏反应是一种变态免疫反应,是由于过敏原再次进入机体引起的抗原-抗体结合反应。 这种免疫反应包括体液性免疫和细胞性免疫。 在体液性免疫中,释放出组胺(Histamine)、白三烯(慢反应物质)、缓激肽、5-羟色胺(5-HT)等。;组胺广泛存在于自然界多种植物、动物和微生物内,为自身活性物质,在动物体内,组胺的合成是经组胺酸脱羧酶脱羧而得,通常与肝素蛋白络合而存储于肥大细胞和血液的嗜碱性粒细胞中。;组胺的生物合成和代谢;(τ) ;组胺在PH7.4和PH5.4条件下各组分的比例;;组胺受体; 抗过敏药 抗溃疡药;1933年法国巴斯德研究所合成的第一个有缓解哮喘作用的药物;;Ar1,Ar2为较大体积的苯核、取代苯核、苄基或杂环 X为C,N,O等电子等排体 尾部可以是开链的叔胺,多见二甲氨基,也可以是脂肪杂环 X与N 之间常见2个C原子;抗过敏药物H1受体拮抗剂的化学结构类型;1、氨基醚类(X=CHO);结构修饰 1、苯环对位引入取代基;2、吡啶代替苯环;3、氨基置于环中;这是氨基醚类中第一个非镇静性抗组胺药,作用强,起效快,服用30min后即起效,可持续12h,兼具显著的止痒作用。以RR和RS 型活性好,说明与苯环相连的碳原子的立体化学对活性有较大的影响。;2、