呼吸系统用药PPT演示课件.ppt

. 呼 吸 系 统 用 药 祛 痰 药 镇 咳 药 平 喘 药 第一节 平喘药（antiasthmatic drugs） 哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。 全球约1.6亿患者，半数在12岁前发病，20per有家族史。 主要由免疫或非免疫刺激所致。 表现：发作性 持续性 呼吸生理 肺是机体气体交换的器官 包括：气管、支气管、肺泡 主要的功能是 吸入氧气 呼出二氧化碳 在哮喘时，气道受炎症因子的作用，明显的狭窄（收缩或堵塞） 当然其机制的复杂的 哮喘时的基本结构变化是气道腔狭窄(收缩) 气道阻塞主要有三个原因： 炎症浸润 平滑肌收缩 粘液栓子 最终的结果是气道的重构(remodelling) 凡能缓解支气管哮喘或喘息性支气管哮喘症状的药物称平喘药。 治疗目的 消除病因，控制急性发作，巩固疗效，改善肺功能，防止复发，提高病人的生活质量。 从两方面入手 抗过敏平喘，预防哮喘发作。 应用激素及抗炎药物控制炎症。 目前平喘药物分类：（三大类六类） 一、支气管扩张药 一）β肾上腺受体激动药 二）茶碱类 三）M-胆碱受体阻断药 二、抗过敏平喘药 一）过敏介质阻释剂 二）H1受体拮抗剂 三、抗炎平喘药 平喘药-支气管扩张药 作用部位： 腺苷酸还化酶 磷酸二酯酶 ATP CAMP↑ 5’-AMP （1）直接松驰气管平滑肌 （2）抑制致敏肥大细胞释放过敏物质 一）肾上腺素受体激动药 肾上腺素 （adrenaline）：（+）α,β-R 异丙肾上腺素（isoprenaline）:(+）β1,β2 -R 麻黄碱（ephedrine）：（+）α,β-R 沙丁胺醇（salbutamol） 克仑特罗（clenbuterol） 特布他林（terbutaline）也作叔丁喘宁 福莫特罗（formoterol） 肾上腺素受体激动药作用特点 →(+)β2受体→(+)AC→平滑肌细胞内cAMP↑ →细胞内Ca2+↓→松弛支气管平滑肌 →(+)肥大细胞膜上的β受体→(-)过敏介质释放→(-)过敏性哮喘的发作。 →(+) α受体→呼吸道黏膜血管收缩→黏膜水肿↓ →有利于改善气道阻塞。 注意: 长期应用可使支气管平滑肌细胞膜上β2受体数目减少，疗效减低，引起哮喘反跳，病情加重。故本类药物不宜长期连续应用，必要时可与其他平喘药交替使用。 选择性?2受体激动药： 中效类：沙丁胺醇、特布他林 克伦特罗、氯丙那林 长效类：福莫特罗、沙美特罗 共同特点： 高选择性； ?2＞ ?1，对?无效 持久，对心影响小 仅控制症状 克仑特罗 (Clenbuterol) 本品为强效选择性?2-受体激动剂。本品还有较强的抗过敏和明显增强支气管纤毛活动作用。本品能明显降低呼吸道阻力，改善呼吸功能 用于防治支气管哮喘以及哮喘型慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。 沙美特罗 (Salmeterol) 福摩特罗 (Formoterol) 同属第4代抗哮喘药。除具有β2受体选择性更强、不良反应更小外，还具有两大特点：（1）长效,作用时间持续12h以上，尤其适用于夜间哮喘的控制；（2）可能具有抗炎作用，因此第4代产品也称长效β2受体激动剂。 二）茶碱类 theophylline 氨茶碱（aminophylline） 临床应用： 急慢性哮喘、喘息性支气管炎 iv 慢性者，口服，缓释剂可用于夜间发作者。 缓解慢性阻塞性肺病及心源性哮喘的喘息症状。 不良反应： 安全范围小，严格用量，及时调整剂量 胃肠道反应：口服时多见； 中枢兴奋：镇静时对抗； 心血管系统：iv过快，浓度过高时,心律失常等。 所以：iv时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨慎。 三）M-胆碱受体阻断药 小结 支气管扩张药 二、抗过敏平喘药 作用机制： 抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质： 促进肥大C膜Ca2+通道关闭→Ca2+内流受阻→阻止肥大细胞脱颗粒。 抑制呼吸道神经原性炎症： SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二乙氰酸盐等 ↓呼吸道高反应性 体内过程： 极性高，口服吸收仅1%。 T1/2 短 3`—4` 吸入 肺吸收 5—10% T1/2 80` 临床应用： 预防性治疗 7—10天前用药 不能控制发作 明确的外源性患者较好 运动性哮喘也有预防作用 对内源性较差 可长期用，与激素合用可减少激素用量。 一般一个月见效，8周后仍无效者可放弃。 其他：过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎，直肠炎也有效。 不良反应： 呛咳、气急，甚至诱发哮喘，加少量异丙预防。 其它抗过敏药