化疗药物机理及方案的联合原理课件.pptVIP

MTX与5-Fu FH2 FH4+dUMP dTMP DHFR TS MTX 5-Fu MTX与5-Fu 联用顺序：序贯抑制，先用MTX，六小时后再用5-Fu。 临床应用：CMF方案 VCR与MTX VCR： 抑制微管蛋白聚合，影响纺锤体形成。 分布半衰期5分钟，消除半衰期：50-155分钟 末梢消除半衰期：85小时，随胆汁排泄。 MTX： 叶酸类似物，竞争性抑制二氢叶酸还原酶。 血浆消失曲线呈三相，半衰期分别为0.75、3.5及2.7小时。 以原形随尿排泄。 VCR与MTX 联用顺序：VCR减低MTX从细胞外流，先用VCR再用MTX。 临床应用：方案 VCR与CTX VCR： 抑制微管蛋白聚合，影响纺锤体形成。 分布半衰期5分钟，消除半衰期：50-155分钟 末梢消除半衰期：85小时，随胆汁排泄。 CTX： 烷化剂，直接破坏DNA结构和功能。 血浆半衰期：4-6.5小时，经肾脏排泄。 VCR与CTX 联用顺序：VCR使细胞停滞在M期，约6-8小时后同步进入G1期，CTX对G1期细胞杀伤作用最强。先用VCR，6-8小时后再用CTX。 临床应用：CHOP方案，CVADIC方案。 紫杉醇与顺铂 紫杉醇： 特异性结合微管蛋白使之稳定，干扰微管网的正常重组。 主要在肝脏代谢，随胆汁排泄。 顺铂： 与DNA