心血管系统药物乐山职业技术学院.ppt

学习小结 心血管系统 药物 调血脂药 抗 心绞痛药 抗 心律失常药 抗 高血压药 抗 心力衰竭药 学习小结 调血脂药 分类 典型药物 苯氧乙酸类、 羟甲戊二酰辅酶A还原酶 抑制剂 非诺贝特、 洛伐他汀 学习小结 抗心绞痛药 分类 典型药物 硝酸酯及亚硝酸酯类、 钙拮抗剂、 β-受体阻滞剂 硝酸甘油、 硝酸异山梨酯、 硝苯地平、 盐酸普奈洛尔 学习小结 抗心律失常药 分类 典型药物 盐酸美西律、 盐酸胺碘酮 钙通道阻滞剂、 α-受体阻滞剂、 延长动作电位时程药、 钙通道阻滞剂 学习小结 抗高血压药 分类 典型药物 交感神经抑制药、 血管紧张素转化酶抑制剂 和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、 钙通道阻滞剂、血管扩张药、利尿药 利血平、氢氯噻嗪、 卡托普利、氯沙坦 学习小结 抗心力衰竭药 分类 典型药物 地高辛、氨力农、 米力农 强心苷类、 磷酸二酯酶抑制剂等 4 .稳定性 本品结构中的-SH有还原性，遇光或在水溶液中，易被氧化生成二硫化物。加入抗氧剂或螯合剂可延缓氧化。 3.鉴别 与亚硝酸钠晶体和硫酸混合试液作用显红色。 2.性状 有类似蒜的特臭，味咸；在水中溶解；mp 104℃~110℃ 5.临床应用和不良反应 广泛用于各种原发性高血压和充血性心力衰竭。 有咳嗽、皮疹、瘙痒、味觉障碍等副作用。 马来酸依那普利 化学名：N-[ （S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐。 又名恩那普利、苯丁酯脯酸。 马来酸依那普利 烯键：滴加高锰酸钾试液，紫红色即消失。 酯键：水溶液易发生水解，水溶液在pH3时最稳定。 本品结构不含-SH。本品为前体药物，口服后在体内水解为活性物质苯丁羟脯酸（依那普利那），强烈抑制ACE，从而降低血压。 本品抑制ACE作用比卡托普利强10倍，且作用更持久。临床用于治疗各型高血压及充血性心力衰竭。 （二）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 本类药物可以阻断ATⅡ所产生的各种药理作用。 本类药物选择性高，可避免因BK蓄积而引起的咳嗽，这方面优于ACEI类降压药。 氯沙坦 Losartan 化学名：2-丁基-4-氯-1-[[2′-（1H-四氮唑-5-基）[1,1′-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇。 又名科索亚。 氯沙坦 淡黄色结晶；mp 183.5℃~184.5℃。 四氮唑环1位N具酸性，强度中等，可与碱成盐，临床用其钾盐。 口服吸收良好，不受食物影响，几乎不透过血脑屏障，经肝代谢，其代谢物或药物原形经肝和肾排泄。 ATⅡ受体拮抗剂，临床上用于治疗各型原发性高血压。 血管紧张素原 血管紧张素Ⅰ 血管紧张素Ⅱ 肾素 ACE + ATⅡ受体 直接收缩小动脉 促NA分泌 促醛固酮释放 血压升高 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS或RAS）调节血压示意图 RAAS在调节血压方面起重要作用。 在RAAS不同阶段抑制或阻断某些活性物质（如肾素、ATⅠ转化酶、ATⅡ受体等）都可达到降压目的。 目前用于临床的两类药物（即ACEI和ATⅡ受体拮抗剂）。 肾素抑制剂是开发抗高血压药物的一个方向，目前这类药物多是肽类。 五、利尿药 利尿药是作用于肾，促进体内水、电解质的排出，使尿量增加的药物。 作用 增加尿量防治肾衰 治疗各类组织或器官水肿 加速排毒 降低血容量和Na+而降压 按作用机制分类 ①碳酸酐酶抑制剂 ②Na+-K+-2Cl－同向转运抑制剂 ③Na+-Cl－同向转运抑制剂 ④肾内皮细胞钠通道阻滞剂 ⑤盐皮质激素受体拮抗药 （一）碳酸酐酶抑制剂 本类药物通过抑制酸酸酐酶，减少H2CO3的形成。 结果Na+、K+、HCO3－和水分排出增多而产生利尿作用 。 本类药物最先应用于临床的是乙酰唑胺 。 乙酰唑胺 因利尿作用较弱、不良反应较多，目前很少用于治疗水肿。 能减少眼睛房水生成，降低眼压，临床上用于治疗青光眼。 （二）Na+-K+-2Cl－同向转运抑制剂 本类药物都属高效能利尿药。 利尿机制：药物能特异性地与Cl－竞争肾小管的Na+-K+-2Cl－共同转运系统的Cl－结合部位，使Cl－、Na+、K+和水分重吸收大大减少，产生强大的利尿作用。 明显损害听力。 主要药物有呋塞米和依他尼酸 。 呋噻米 化学名：2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸。 又名速尿。 本品乙醇溶液缓缓滴加对二甲氨基苯甲醛试液即显绿色，渐变深红色。 加NaOH试液使成钠盐，滴加硫酸铜试液，生成绿色沉淀。 本品与碳酸钠试液加热至完全碳化，残渣滤液显氯化物的特征反应。 高效能利尿药，作用强而快，但作用时间短。主要用于心脏性水肿，肾性水肿，肺水肿，肝硬化腹水；多用于其他利尿药无效的严重病例。还可用于预防急性肾衰和机体中毒时加速毒物的排泄。 呋噻米 依他尼酸 化学名：[ 2,3-二氯-4-（2