[药学]第三章 酰化反应.ppt

胺基羟基 脂胺芳胺 伯胺仲胺 醇酚 伯醇仲醇叔醇 -SO2H为吸电子基，使邻对位电子云密度降低得 更多 1 2 Ac-TMH：专门酰化酚羟基 RCOOH 与-NH2形成-NH3 + 四、羟基及氨基的保护 甲酰化 乙酰化 卤代乙酰化 ?-烷氧基乙酰化 烷氧羰基化 邻苯二甲酰化(氨基保护) 1、甲酰化 酰化剂：甲酸、甲酸与乙酸形成的混合酸酐、 DMF与苯甲酰氯的加合物 2、乙酰化 酰化剂：醋酐、乙酰氯、乙酸乙酯、醋酸五氟 苯酯 醋酸五氟苯酯可选择性酰化氨基，若加入三乙胺 则醇羟基也会被酰化 3、α-卤代乙酰化 酰化剂：酸酐、酰氯 小结 2、 氮原子上的各类酰化反应：酰化剂、影响 因素 3、选择性酰化 1、酚的酰化反应：选择性的酰化试剂 第三节 碳原子上的酰化反应 碳原子上电子云密度高时才可进行酰化反应 一、芳烃的C-酰化 二、烯烃的C-酰化 三、羰基化合物的?-位C-酰化 四、“ 极性反转”的应用 一、芳烃的C-酰化 定义 在芳环上引入酰基制取芳醛、芳酮的反应 直接亲电酰化反应： F-C酰基化反应 间接亲电酰化反应： Hoesch反应、 Vilsmeier-Haauc反应、Gattermann反应、 Reimer-Tiemann反应 1、 Friedel-Crafts (F-C )傅-克酰化反