[医药卫生]2型糖尿病的口服药治疗.pptVIP

NovoNorm Training 2型糖尿病的口服降糖药治疗 胰岛素分泌模式 2 型糖尿病治疗策略 各类口服降糖药的作用部位 口服降糖药分类 促胰岛素分泌剂 非磺脲类药物: 瑞格列奈 磺脲类药物: 格列吡嗪 增加胰岛素敏感性 双胍类药物: 二甲双呱 胰岛素增敏剂: 罗格列酮 葡萄糖苷酶抑制剂: 阿卡波糖 口服降糖药适应症 用于治疗2型糖尿病 饮食控制及运动治疗，血糖控制不满意者 2型糖尿病出现以下情况，则应采用胰岛素治疗： 酮症酸中毒 高渗性非酮症性酸中毒 合并感染、创伤或大手术 妊娠 使用口服降糖药，血糖控制不满意者 对口服降糖药的要求（1）安全、有效（2）副作用小（3）依从性佳（4）降低空腹血糖的同时，降低餐后血糖（5）降低HbA1C（6）无严重低血糖使用口服降糖药的注意要点（1）个体化（2）随机性（3）选择病人的合理性（4）告之病人口服降糖药是非根治性 瑞格列奈（Repaglinide) ---Novonorm(诺和龙)瑞格列奈的化学结构 瑞格列奈 的结合位点 瑞格列奈药代动力学 其特点：快速起效 有效  快速代谢 控制整体血糖起效最快的口服降糖药1h达最大血药浓度半衰期1h 瑞格列奈– 有效降低餐后高血糖 各种药物对HbA1c的影响  磺脲类分类 第一代磺脲类 甲磺丁脲 ( tolbutamide ) 氯磺丙脲 ( chlorpropamide ) 第二代磺脲类 格列苯脲 ( glibenclamide ) 格列奇特 ( gliclazide ) 格列吡嗪 ( glipizide ) 格列喹酮 ( gliquidone ) 第三代磺脲类 格列美脲 ( glimepiride ) 生理状态下葡萄糖刺激胰岛素释放的模式 磺脲类药物作用机理 刺激胰岛B细胞分泌胰岛素 可与B细胞膜上的SU受体特异性结合关闭K+通道，使膜电位改变开启Ca++通道，细胞内Ca++升高，促使胰岛素分泌 外周作用 减轻肝脏胰岛素抵抗 减轻肌肉组织胰岛素抵抗 磺脲类药物药代动力学 格列本脲(Glibenclamide,优降糖) 1.?作用强，降糖作用是D860的200倍，达美康的20倍。 2.?作用时间长，口服后2~6小时达血浆高峰浓度，半寿期10~16小时。因药物与胰岛β细胞结合，缓慢释放，作用时间可持续24小时，被称为第二代SU中的长效制剂。 3.??优降糖吸收后主要在肝脏代谢，代谢产物无活性，并以代谢产物的形式从胆汁和肾脏排泄，二种途径各占50%。肾功不全者长期服用可发生血中积蓄。 格列本脲(Glibenclamide,优降糖) 注意事项 1、 因效果好、作用时间长，故易引起低血糖。低血糖多严重、顽固、难以纠正，特别是60岁以上的老年人。 2、从小剂量开始使用，逐渐加量。 3、当使用优降糖失效后，应改用胰岛素，若改用其它磺脲类不会更有效。 4、 预防微血管病变不如达美康，纠正脂代谢紊乱不如美吡达。 格列齐特(Gliclazide,达美康) 1.??????? 通过胰岛素增加肌糖原合成酶活性和脂肪组织的葡萄糖转运作用，使肝葡萄糖的生成降低，外周组织对葡萄糖的摄取和储存增加，从而减轻胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性。 2.??????? 达美康能清除自由基，增加超氧化歧化酶活性，降低脂质过氧化物，减少血小板凝聚；改善血管壁中纤溶酶的活性，血液粘滞度降低，有效对抗微血栓形成，预防及延缓微血管并发症的进程。 3.??????? 有效降低甘油三脂、胆固醇和游离脂肪酸含量，改善糖尿病者脂肪代谢紊乱，降低大血管病变危险性。 格列喹酮(Gliquidone,糖适平) 1??优点是药物主要在肝胆系统排泄，仅5%从肾脏排泄。因此轻重度肾功能损害者也可服用。药物在糖尿病肾病时几乎100%从肝胆系统排出，而且长期使用可使尿蛋白减少，对已有肾动脉硬化，肾功能受损的老年患者尤为适用。 2??糖适平作用平和，极少发生低血糖，即使发生低血糖程度也较轻。 格列吡嗪(Glipizide,美吡哒、优达灵) 短效 吸收迅速、完全； 为SU中速效、短效制剂； 降血糖作用较明显，较少引起严重低血糖； 可促进餐后胰岛素的快速释放； 常用量每日5－20mg，分早晚餐前二次服用。 格列吡嗪控释片(Glipizide XL,瑞易宁) 为按特殊的胃肠道系统(GITS)设计的控释制剂； 日服一次，可使全天血药浓度维持在一个较稳定的水平； 不必餐前半小时服药，每天早餐时服一次即可； 每餐后可有血胰岛素峰值出现； 可增加胰岛素的敏感性； 对空腹血糖的控制较速释格列吡嗪为优。 新一代磺酰脲类（Glimepiride,亚美利）