[医药卫生]新药申报资料总.docVIP

综合药学实验报告 研究药物： 盐酸普萘洛尔 研究成员： 陈重均、朱俊峰、陈厚柳、王焕威 研究单位： 浙江大学药学院本科教学实验中心 试验起止日期：2011.3.3?‐2011.6.10  目录 一、盐酸普萘洛尔药学研究资料综述（药学资料7） 二、盐酸普萘洛尔生产工艺的研究资料及文献资料（药学资料8） 三、盐酸普萘洛尔注射液处方及工艺的研究资料及文献资料（药学资料8） 四、盐酸普萘洛尔质量研究工作的试验资料及文献资料（药学资料10） 五、盐酸普萘洛尔注射液质量研究工作的试验资料及文献资料（药学资料10） 六、盐酸普萘洛尔检验报告书（药学资料12） 七、盐酸普萘洛尔注射液检验报告书（药学资料12） 八、盐酸普萘洛尔主要药效学试验资料及文献资料（药理毒理研究资料17）  申请分类：新药申报临床试验 注册分类： 第二部分 药学研究资料 编号：7 药 品 名 称：盐酸普萘洛尔 资料项目名称：药学研究资料综述 研究机构名称（加盖公章）：浙江大学药学院本科教学实验中心 研究机构地址：浙江省杭州市西湖区余杭塘路388号 研究机构邮编：310058 研究机构电话：0571研究机构主要研究者姓名（签字）：姚彤炜 试验者姓名： 王焕威、陈重均、朱俊峰、陈厚柳 试验起止日期：2011.3.3～2011.6.10 原始资料保存地点：浙江大学药学院实验中心 申请人机构联系人姓名：陈厚柳 申请人机构联系人电话申请人机构联系人E-mail:zju_whw@163.com 申请人机构名称（公章）： 浙江大学药学院  药学研究资料综述 品种概况 药品名称：盐酸普萘洛尔注射液 注册分类：化学药品6类 产品功效：普萘洛尔为β肾上腺素受体阻断药，阻断心肌的β受体，减慢心率，抑制心脏收缩力与房室传导，循环血流量减少，心肌氧耗量降低。临床上用于治疗多种原因所致的心律失常，如房性及室性早搏、窦性及室上性心动过速，心房颤动等，但室性心动过速宜慎用。 1.1产品研发状况简介： 1.2社会经济效益分析： 主要研究成果总结 2.1质量标准研究及起草说明 2.1.1 盐酸普萘洛尔质量研究与标准制订 2.1.2 盐酸普萘洛尔注射液的质量研究与标准制订 2.2剂型选择依??? 2.3制备工艺及研究内容 2.3.1制备工艺 2.3.2制备工艺选择 参考文献  申请分类：新药申报临床试验 注册分类： 第二部分 药学研究资料 编号：8 药 品 名 称：盐酸普萘洛尔 资料项目名称：生产工艺的研究资料及文献资料 研究机构名称（加盖公章）：浙江大学药学院本科教学实验中心 研究机构地址：浙江省杭州市西湖区余杭塘路388号 研究机构邮编：310058 研究机构电话：0571研究机构主要研究者姓名（签字）：姚彤炜 试验者姓名： 王焕威、陈重均、朱俊峰、陈厚柳 试验起止日期：2011.3.3～2011.6.10 原始资料保存地点：浙江大学药学院实验中心 申请人机构联系人姓名：陈重均 申请人机构联系人电话申请人机构联系人E-mail:zju_whw@163.com 申请人机构名称（公章）： 浙江大学药学院  生产工艺的研究资料及文献资料 一、品种基本情况? 通用名称： 盐酸普萘洛尔 英文名称：propranolol?hydrochloride 汉语拼音：yansuan?punailuo’er? 化学名称：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-２-丙醇盐酸盐 化学结构式： 分子式：C16H21NO2·HCl 分子量：295.81 基本的理化性质：白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微甜后苦，可溶于水或乙醇，微 溶于氯仿。? ? 二、合成工艺路线及选择依据? 根据文献报道，目前普萘洛尔的合成路线有8条，但主要有只有以下 4 条，后几种路线的原料均为较难获得的的化合物，因而不做考虑:? 1、合成路线一 合成路线二 合成路线三 合成路线四 路线的确定：选择路线时我们优先选择药化实验室中已有的或容易合成的试剂为原料，一些操作后处理和反应时间等相关因素也采取简便易行的。从反应式里我们可以看到[3]这个化合物(环氧丙基醚)都是必不可少的。因而反应路线一、三、四在原理上基本是相同的。而从[3]合成普奈洛尔,采用路线一据文献报道即可达到80%以上产率。相较后两种少一步操作，因而采用路线一位反应路线。 三.反应路线 3.1工艺反应路线 四、工艺操作过程? 4.1 合成路线一的反应 4.1.1 工艺配比 名称规格投料量a‐萘酚g25.017g氢氧化钠g20g乙醇ml适量环氧氯丙烷ml68ml三乙胺ml1