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第五章 酶 第一节 酶的概念及作用特点 一、酶（E）及相关概念 定义：由活体细胞分泌的, 在体内外具有催化功能的蛋白质 酶促反应：酶所催化的化学反应 底物：酶所催化的物质 产物：酶促反应的生成物 酶的活性：酶催化化学反应的能力 酶的失活：酶失去催化能力 体内大多数反应都是在酶的催化下进行的 是机体内催化各种代谢反应最主要的催化剂 催化剂的共性 1.加快反应的速度，而反应前后没有质和量的改变 2.只能催化热力学上允许进行的反应 3.作用的机理都是降低反应的活化能 4.只能加速可逆反应的进程，而不能改变反应的平衡点 二、酶作用的特点 （1）极高的催化效率 比非催化反应高108～1020倍； 比一般催化剂高107～1013倍 （2）高度的特异性/专一性 一种酶仅作用于一种或一类化合物, 或一定的化学键, 催化一定的化学反应并生成一定的产物。 （3）高度不稳定性 易受变性因素影响而失活 （4）酶活性的可调性 自身不断进行新陈代谢，通过改变酶合成和降解的速度调节酶的含量 第二节 酶的命名和分类 （IEC）根据酶的反应性质、将酶分成六大类： 氧化还原酶类 转移酶类 水解酶类 裂解酶类 异构酶类 合成酶类 在每一大类中，再根据更具体的酶反应、底物性质分成若干亚类和亚亚类 对每一种酶同时采用习惯和系统两种命名 实　例 ATP葡萄糖磷酸转移酶，它催化从ATP中转移一个磷酸到葡萄糖的反应 它的分类数是E、C、2，7，l，1． E、C表示国际酶学委员会 第一个数字“2”代表酶的分类(转移酶类) 第二个“7”代表亚类(磷酸转移酶类) 第三个“l”代表亚亚类(以羟基作为受体的磷酸转移酶类) 第四个“1”代表该酶在亚亚类中的排号(以D-葡萄糖作为磷酸基的受体) 金属离子的作用 稳定酶的构象； 参与催化反应，传递电子； 在酶与底物间起桥梁作用； 中和阴离子，降低反应中的静电斥力等 小分子有机化合物的作用 在反应中起运载体的作用，传递电子、质子或其它基团 1、酶原的概念 激活的本质：去除抑制性的肽段，经变构 形成或暴露酶的活性中心 酶活性高低可反映疾病（ 主要是血浆中的细胞酶类 ） 使血浆中酶活性改变的情况： （1）细胞损伤或细胞膜通透性↑，细胞内的酶释放入血 急性胰腺炎 血清淀粉酶（尿中淀粉酶）↑ 急性病毒性肝炎 血清中谷丙转氨酶↑ 心肌梗死 LDH1 ↑ （2）细胞内酶的合成速度 ↑ ，入血的酶的量 ↑ 恶性肿瘤 LDH ↑ 佝偻病和成骨肉瘤 碱性磷酸酶↑ （3）细胞内酶合成障碍，血浆中的酶活性↓ 肝疾病 血中凝酶原、凝血因子ⅶ含量↓ 疾病的原因——酶的缺乏，或某种原因破坏或抑制了酶的活性，导致正常生命活动过程障碍 白化病：酪氨酸酶缺乏 苯丙酮酸尿症：苯丙氨酸羟化酶缺乏 蚕豆病（溶血性贫血）：6－磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏 精氨酸血症：精氨酸酶缺乏 血氨过多症：鸟氨酸氨基甲酰转移酶缺乏 皮下、肌肉、胃肠道出血：维生素K缺乏，r－谷氨酰羧化酶功能低下 重金属盐中毒：巯基酶活性受抑制 有机磷农药中毒：胆碱酯酶活性受抑制 氰化物、CO中毒：细胞色素氧化酶活性受抑制 酶与疾病的治疗 多 酶 片: 治疗消化不良 尿激酶酶: 治疗血栓、抢救心梗 糜蛋白酶: 治疗老慢支、清创 溶 酶 片: 治疗口腔溃疡 底物浓度（S）大，则减弱竞争性抑制作用 （一）不可逆性抑制作用 1. 概念 抑制剂通常以共价键与酶活性中心上的必需基团相结合，使酶失活。 (不能用透析、超滤等方法除去) 2. 举例 (1)有机磷化合物 胆碱酯酶 + HO E + HX P RO R’O O X P RO R’O O O E 解磷定 PAM 解毒：二巯基丙醇（BAL） (2)重金属离子 如Hg2+、Ag+、As3+等 （二）可逆性抑制作用 抑制剂通常以非共价键与酶或酶－底物复合物可逆性结合，使酶活性降低或消失。 概念 类型 竞争性抑制作用 非竞争性抑制作用 反竞争性抑制作用 1.竞争性抑制作用 抑制剂与酶的底物结构相似，可与底物竞争酶的活性中心，阻碍酶与底物结合形成中间产物。 E + S ES E + P + I EI Ki 底物、竞争性抑制剂与酶的结合部位 特点 (2)抑制程度取决于抑制剂与酶的相对 亲和力及底物浓度； (1