治疗充血性心力衰竭药物教材教学课件.ppt

?受体阻断药用药注意事项 【临床应用注意事项】 1.正确选择适应证，以扩张型心肌病者疗效最好。 2.长期应用（心功能改善：≥3个月）；应用初期（第3～5周）可出现心功能恶化（BP ? ，HR?，CO ?）； 3.从小剂量开始，逐渐递增剂量，到最大耐受剂量（数月内）。 不能突停。 4.联合用药：有效的基础治疗（ACEI+利尿剂+地高辛） NYHA心功能分类Ⅱ、Ⅲ级的患者为对象 第五节 强心苷类（cardiac glycosides ） 是一类选择性作用于心脏，增强心肌收缩力的药物，主要用于治疗CHF及某些心律失常。 来源：植物，如铃兰、冰凉花、夹竹桃、洋地黄等。 常用药物： 洋地黄毒苷 （digitoxin） 长效 慢效 地高辛（digoxin） 中效 中效 毛花苷丙（cedilanide，西地兰）短效 速效 毒毛花苷K（strophantin K ） 短效 速效 第五节 强心苷类（cardiac glycosides ） 地高辛 毛花苷丙 毒毛花苷K （digoxin） （cedilanide） （strophantin K） 一、构效关系 苷元 正性肌力作用 糖 不饱和内酯环 甾核 葡萄糖或洋地黄毒糖 (↑苷元的作用强度和时间） 分类 长效 中效 短效 药物 洋地黄毒苷 地高辛 毒-K PO吸收率% 90-100 60-85 2-5 蛋白结合率% 97 25 3-10 肝肠循环% 27 7 少 消除方式 肝代谢 肾排泄 肾排泄 t1/2 5-7d 36h 12-19h 常用强心苷体内过程比较 二、体内过程 三、药理作用 ㈠ 对心脏的作用 1.正性肌力作用（positive inotropic action） 2.负性频率作用（negative chronotropic action） 3.对心肌耗氧量的影响 4.对心脏电生理特性的影响 5.对心电图（ECG）的影响 ㈡ 对神经和内分泌系统的作用 ㈢ 对血管及肾脏的作用 （一）对心脏的作用 1.正性肌力作用（加强心肌收缩力） ①收缩敏捷而有力，舒张期相对延长 ②增加衰竭心脏心输出量：对正常心脏不增加 ③降低衰竭心脏的耗氧量 1.心肌收缩力 2.心室壁张力 3.心率 舒张期延长的意义：① 有利于心肌供血 ② 有利于静脉回流 ③ 有利于心脏休息 正性肌力作用机制 强心苷与心肌细胞膜上的Na+/K+ATP酶（强心苷受体）结合 →酶活性↓→细胞内Na+↑→Na+-Ca2+交换↑→细胞内Ca2+含 量↑→心肌收缩力↑ A B 细胞外 细胞膜 细胞内 K+ Na+↑↑ Na+ Ca2+↑↑ 心肌收缩力↑ A：Na+-K+-ATP酶 B：Na+-Ca2+交换  强心苷 ↓  ↓Na+/K+ ATPase  ↓ Na+, K+ 交换↓  Cell内Na+短暂↑ C内Ca2+ 超负荷， 失K+ ↓ ↓ ↓  影响Na+ - Ca2+ 交换机制 Na2+内流 异位节律点 ↓ ↓ 自律性↑  Cell内Na+ ↑ 、Ca2+↑ 迟后去极