药剂学_第7章_气雾剂、喷雾剂与粉雾剂教材教学课件.ppt

3）注意的问题 抛射剂、潜溶剂的混合对药物溶解度与稳定性的影响 喷出液滴的大小、表面张力 各种附加剂对用药部位的刺激性，是否在肺部代谢或滞留 三、气雾剂的制备 混悬型气雾剂 1）药物的溶解度 如药物不溶于抛射剂，没有合适的潜溶剂时，可制成混悬型气雾剂 需加入表面活性剂，分散剂 2）制备的难点 颗粒粒度变大 聚集 结块 堵塞阀门系统 三、气雾剂的制备 3）注意的问题 水分含量：整个制剂的含水量必须保持在200-300ppm以下，阀门、容器、组成成分要干燥 颗粒粒度：吸入气雾剂，控制在1-5μm，不能超过10μm；局部用气雾剂，控制在40-50μm以下 药物的溶解度：在抛射剂中溶解度最小；在肺组织中有一定溶解度；无刺激性 （肾上腺素的重酒石酸盐比其盐酸盐好） 三、气雾剂的制备 表面活性剂、分散剂：降低药物表面张力，有利于均匀分散，常用的品种：吸入时，常用吐温85，卵磷脂衍生物、油醇、乙醇；局部用时，可选矿物油、肉豆蔻异丙酯或吐温类 三、气雾剂的制备 乳剂型气雾剂 1）给药途径 如果是局部用药，采用乳剂型气雾剂较好：均匀、细腻、柔软 只有少数可口服的泡沫型气雾剂 三、气雾剂的制备 2）乳剂型气雾剂的组成 药物、抛射剂、表面活性剂、水性介质、非水性介质 药物溶于介质中，抛射剂与油性介质混溶 常用混合抛射剂，以减小密度差异 3）类型 抛射剂在内相：O/W，喷出物为泡沫 抛射剂在外相：W/O，喷出物为雾状 稳定的泡沫：泡沫保持时间较长 快速破裂的泡沫：快速变成液膜 三、气雾剂的制备 4）添加剂的选用 常用品种：非离子型，如吐温、司盘、脂肪酸酯类等，可单一也可混合 其它添加剂：防腐剂、香料、柔软剂、润滑剂等 三、气雾剂的制备 （二）制备工艺 1）工艺流程 应避菌操作，各种用具、容器等须清洁、消毒 容器、阀门系统的处理和装配 药物配制与分装 填充抛射剂 质检 包装 成品 三、气雾剂的制备 2）容器、阀门系统的处理和装配 玻璃瓶的搪塑：将玻璃瓶洗净、烘干，瓶颈以下粘上一层塑料液，干燥 阀门系统的处理：塑料、尼龙制品，不锈钢弹簧（先碱煮），橡胶制品（最后干燥）：洗净，乙醇浸泡备用 按阀门系统的构造进行装配 三、气雾剂的制备 3）药物处方配制和分装 溶液型：药物、附加剂溶于潜溶剂，制成澄清溶液，分装 混悬型：药物微粉化，与附加剂混匀，分装；或加入部分抛射剂混匀，分装 乳剂型：药物、附加剂溶于介质，加表面活性剂制成乳剂，分装 三、气雾剂的制备 4）抛射剂的填充 压灌法： 先分装药液，安装阀门，固定；灌装针头插入阀门杆的膨胀室内，阀门杆向下移动，压装机与气雾剂阀门同时打开，液化抛射剂在压缩气体的较大压力下定量的进入耐压容器。 特点：室温操作，设备简单，抛射剂损耗少；可快速分装；可用于含水气雾剂 三、气雾剂的制备 冷灌法： 冷却药液，分装；灌装低温的液化抛射剂（或药液、抛射剂同时灌装）；安装阀门，扎紧 特点：开口灌装，不影响阀门，抛射剂有损失；需低温设备；不适于乳剂或含水气雾剂 三、气雾剂的制备 四、气雾剂的质量评价 四、气雾剂的质量评价 （一）吸入型气雾剂的检查项目 每瓶总揿次：≥每瓶表示总揿次 泄漏率：年泄漏率3.5% 每揿主药含量：标示量的80%-120% 有效部位药物沉积量：≥标示的15% 微生物限度：符合规定 （二）吸入型气雾剂还应检查 颗粒或雾滴大小：三相气雾剂的粒径应10μm以下，多数5μm以下；二相气雾剂雾滴大小也应控制 泄漏和爆破检查 四、气雾剂的质量评价 （三）非吸入型气雾剂的检查项目 与吸入型气雾剂基本相同 无需检查有效部位药物沉积量 一般不检查药物颗粒、雾滴大小 四、气雾剂的质量评价 五、喷雾剂与粉雾剂 五、喷雾剂与粉雾剂 （一）喷雾剂 1.喷雾剂的定义、特点 定义：系指不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂 特点：局部应用为主，雾滴较粗，不是加压包装，制备方便，成本低 物态：溶液、乳液、混悬液、凝胶液 2.喷雾剂的装置 两种类型：机械装置、电子装置 两个部分：手动泵、容器 标准配件：用螺纹口相互密封配合，有互换性，可组合出不同规格，可定制，选择余地大，应用方便 给药途径：口腔、喉部、鼻腔、体表 喷雾形式：喷雾、射流 给药剂量：单剂量、多剂量 物态：溶液、乳液、混悬液、凝胶等 规格：喷嘴/旋转/记数/倒置/除菌 塑料瓶：不透明、白色、质轻、强度高、易携带 玻璃瓶：透明、棕色、强度低 安瓿：临用前打开，装上安瓿泵，即可喷雾给药 五、喷雾剂与粉雾剂 3.喷雾剂的处方设计 溶液型：澄清的药液 乳剂型：乳滴分散均匀 混悬型：药物颗粒分散均匀，稳定 凝胶型：喷射均匀，药物在用药部位滞留，释放速度适当 五、喷雾剂与粉雾剂 4.制备工艺 制备工艺：配制与溶液剂