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细菌耐药现状及新喹诺酮类药物的临床应用1
PID主要致病原 泌尿外科感染常见病原菌 原发性泌尿道感染 大肠杆菌 85-90% 继发性泌尿道感染 大肠杆菌30-50% 克雷白杆菌、变形杆菌较常见 存在梗阻时的尿路感染,大部分是由具高度抵抗性的病原菌所引起,如变形杆菌、沙雷氏菌及大肠杆菌 长期慢性感染及结石形成时可有厌氧菌感染 衣原体、支原体、白色念珠菌、病毒感染 拜复乐?——真正广谱的抗菌药物 拜复乐?-显著增强对G+菌的抗菌活性 拜复乐?-保持对G-菌的良好抗菌活性 * 要点:药物浓度高于MPC,耐药突变株不会被选择出来,细菌 很容易被清除 ,感染被很快控制 * 要点:莫西沙星的血清浓度在18小时内高于对肺炎链球菌的MPC90,有效预防耐药发生 PID感染主要有两个来源,一种是外源性病原体感染,另一种是内源性病原体感染。但往往是两者同时存在,且以混合感染多见。 外源性病原体主要包括:淋病奈瑟菌、沙眼衣原体、支原体(人型支原体、生殖支原体、解脲支原体) ; 内源性病原体主要包括:来自原寄居于阴道内的菌群(需氧菌及厌氧菌、仅为需氧菌感染、仅为厌氧菌感染) 。 拜复乐?与左氧氟沙星、头孢他啶、头孢曲松和青霉素G比较,对革兰阴性的肠球菌、金葡菌、肺炎链球菌、链球菌和革兰阴性的肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌,以及厌氧类的脆弱类杆菌、产气荚膜杆菌和消化链球菌均能有效杀灭。而其他抗菌药物对脆弱类杆菌、产气荚膜杆菌和消化链球菌均无效。左氧氟沙星对金葡菌作用不定,头孢他啶和头孢曲松对肠球菌、金葡菌低效或无效,而青霉素G 只对肠球菌、肺炎链球菌和链球菌有效。 说明拜复乐?是真正抗菌广谱、高效的抗菌药物。 拜复乐?较左氧氟沙星、头孢曲松和阿奇霉素显著增强了对G+菌的抗菌活性 如表格所示:拜复乐?除了金黄色葡萄球菌和β-溶血性链球菌的活性与左氧氟沙星相当,但明显高于头孢曲松和阿奇霉素外。对青霉素敏感的肺炎链球菌、 青霉素中介的肺炎链球菌、α-溶血性链球菌和β-溶血性链球菌的活性均为其他抗菌药物的8倍或更高,抗菌活性更强。 拜复乐?较左氧氟沙星、头孢曲松、头孢克洛和阿奇霉素显著增强了对G-菌的抗菌活性 如表格所示:拜复乐?对于大肠埃希和活性低于左氧氟沙星,高于加替沙星,对阴沟肠杆菌的活性与左氧氟沙星相当,高于加替沙星,对肺炎克雷伯杆菌和卡他莫拉菌的活性是其他抗菌药物的2-8倍或更高,说明拜复乐?能更有效杀灭这些病原菌。 拜复乐?较左氧氟沙星、甲硝唑显著增强了对厌氧菌的抗菌活性 如表格所示:拜复乐?的一个重要改进就是对厌氧菌活性的显著增强,对脆弱类杆菌的活性与甲硝唑相当,高于克林霉素,对产气荚膜杆菌、梭状芽孢杆菌和消化链球菌属的活性多是甲硝唑和克林霉素的的2倍以上,能更有效杀灭厌氧菌感染。 国内细菌耐药监测研究-拜复乐?对流感嗜血杆菌敏感率高 王睿等,中华检验医学杂志2004年11月第27卷第11期 MIC90 敏感(%) 中介(%) 耐药(%) 莫西沙星 0.125 100 0 0 左氧氟沙星 1 97.6 0 2.4 头孢美唑 4 97.6 2.4 0 头孢曲松 8 82.9 9.8 7.3 青霉素G 1 95.1 0 4.9 阿奇霉素 4 90.2 0 9.8 常用抗菌药物对流感嗜血杆菌的MIC(mg/L,n=41) 4种氟喹诺酮对非典型病原体活性比较(MIC90) 嗜肺军团菌 肺炎支原体 肺炎衣原体 沙眼衣原体 解脲衣原体 环丙沙星 0.03 1 2 1-4 4 左氧氟沙星 0.016 0.5-1 0.5-1 0.5 1 加替沙星 0.03 0.25 0.12 0.25 0.5 拜复乐? 0.016 0.06 0.12 0.06 1 拜复乐?-显著增强对非典型病原体的活性 (包括沙眼衣原体、解脲支原体等) Eur J Clin Microbiol Infect Dis (2003) 22:203–221 拜复乐? -显著增强对厌氧菌的抗菌活性 不同抗菌药物对厌氧菌的MIC90(μg/ml) 4.0 4.0 4.0 1.0 甲硝唑 2.0 16.0 8.0 4.0 克林霉素 1.0 1.0 2.0 1.0 莫西沙星 消化链球菌属 梭状芽孢杆菌 产气荚膜杆菌 脆弱类杆菌 抗菌药物 Charles E et al. Antimicrob. Agents Chemother,2004; 48: 1012-1016. 莫西沙星-体外杀菌速度快 作用时间 (hours) 莫西沙星2小时内 杀灭99.9%的病原菌 对照组 拜复乐 左氧氟沙星 1 10 0 4 8 12 16 20 24 Log10(cfu/mL) 对肺炎链球菌;Lister PD, Sanders CC. ICAAC, 1998; A
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