颜范勇-第三章酰化反应-全-08.ppt

本章内容以及教学目标 : 1．氧原子上的酰化反应 2．氮原子上的酰化反应 3．碳原子上的酰化反应 掌握不同酰化剂的反应特点、主要影响因素及其在药物合成中的应用。 定义：有机化合物分子中引入酰基的反应称为酰化反应。主要发生在碳、氧、氮、硫原子上。 分类： 根据接受酰基原子的不同可分为： 氧酰化、氮酰化、碳酰化 用途： 制备特定活性化合物 结构修饰和前体药物 羟基、胺基等基团的保护 本章主要讨论氧、氮、碳原子上的酰化反应及与此 有关的反应机理、酰化试剂、反应条件等。 酰基： 含有有机酸、磺酸或无机酸分子结构中，去掉－OH所剩下的部分。 常用的酰化试剂 反应类型: 亲电酰化反应 亲核酰化反应 自由基酰化反应 按导入酰基的方式分类: (a)直接酰化：采用羧酸及其衍生物为酰化剂，直接引入酰基 类为酰化剂。 一般O、N、C(F-C)均为直接酰化。 直接酰化又再分为：直接亲电、 直接亲核、 直接自由基。但绝大多数都是直接亲电酰化。(见书114页） (b)间接酰化： 将酰基的等价物引入有机