CN107412749-CN201710177636-治疗脑的出血性病状的方法和组合物.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 107412749 A (43)申请公布日 2017.12.01 (21)申请号 201710177636.7 A61K 9/16(2006.01) A61K 9/50(2006.01) (22)申请日 2011.02.22 A61K 47/34(2017.01) (30)优先权数据 A61K 31/195(2006.01) 61/306758 2010.02.22 US A61P 7/04(2006.01) (62)分案原申请数据 201180018383.X 2011.02.22 (71)申请人 优势医疗公司 地址 美国新泽西州 (72)发明人 R 骆克 麦克唐纳　 · · (74)专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公 司 72001 代理人 梁谋　周李军 (51)Int.Cl. A61K 38/48(2006.01) A61K 38/57(2006.01) 权利要求书1页 说明书60页 附图9页 (54)发明名称 治疗脑的出血性病状的方法和组合物 (57)摘要 所述发明提供了用于出血性脑病的非人动 物模型系统、用于评价在哺乳动物中治疗出血性 脑病的物质的方法、用于治疗哺乳动物中因出血 性脑病产生的血肿扩大或复发性再出血的方法 和用于施用至出血性脑病中或以靠近出血性脑 病的某个距离处施用的药物组合物。 A 9 4 7 2 1 4 7 0 1 N C CN 107412749 A 权　利　要　求　书 1/1 页 1.一种位点特异性药物组合物，所述药物组合物配制为通过植入给予到人脑的蛛网膜 下腔、慢性硬膜下血肿的硬膜下腔、或者血肿、肿瘤或血管畸形手术清除后留下的腔体，其 包含： (a)治疗量的至少一种抗纤维蛋白溶解剂，其中，当与未治疗的对照相比时，所述治疗 量对减少因脑内出血性病而产生的血肿扩大或复发性出血是有效的；和 (b)生物可降解的可药用载体，其中，所述载体包含与聚乳酸形成的聚乙醇酸的共聚 物，所述载体包含基质，并且所述载体含有多个微粒子； 其中： (i)所述治疗量的抗纤维蛋白溶解剂分散在每一个微粒子中，在被包衣所包裹的所述 微粒子的核内，被吸附于所述粒子内，或其组合； (ii)形成包含所述治疗量的抗纤维蛋白溶解剂的所述生物可降解的可药用载体，以产 生选自绳索或薄层的固体结构； (iii)所述抗纤维蛋白溶解剂在所述蛛网膜下腔、慢性硬膜下血肿的硬膜下腔、或血 肿、肿瘤或血管畸形手术清除后留下的腔体中的植入部位持续释放若干天；以及 (iv)所述生物可降解的载体随时间的推移而分解，影响所述抗纤维蛋白溶解剂向脑脊 液循环中的释放，以实现将所述治疗量的抗纤维蛋白溶解剂靶向出血部位，其有效实现抗 纤维蛋白溶解剂的局部高浓度而在身体的其它部位浓度较低，从而降低不需要的全身性副 作用风险。 2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述出血性脑病是创伤性脑损伤后的出 血。 3.