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第八讲淀粉及其衍生物
第四章 药用天然高分子材料 本章内容 第一节 淀粉及其衍生物 第二节 纤维素 第三节 纤维素衍生物 第四节 药用纤维素衍生物各论 第五节 其他天然药用高分子材料 第一节 淀粉及其衍生物 淀粉 糊精和麦芽糖糊精 预胶化淀粉 羧甲淀粉钠 羟丙淀粉 本节要求 掌握淀粉、糊精、预胶化淀粉的性质及其在制剂中的用途。 熟悉淀粉、糊精、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠的来源、制法。 了解淀粉、羧甲基淀粉钠的化学结构,糊精、预胶化淀粉、羟丙基淀粉。 淀粉组成:直链淀粉约占20%-25%,支链淀粉约占75%-85%,与植物种类、品种、生长时期相关 淀粉改性 淀粉中葡萄糖单元的醇基:仲醇、伯醇、缩醛羟基,与一般醇类(如甲醇,乙醇)一样能进行酯化或醚化反应 将淀粉改性为:醋酸酯、丙酸酯、丁酸酯、琥珀酸酯、油酸酯,甲基丙烯酸酯和乙基醚,氰乙基醚,羟丙基醚等衍生物 在医药领域应用远不如纤维素衍生物 玉米淀粉为白色结晶粉末,显微镜下观察其颗粒呈球状或多角形,平均粒径为10-15μm 堆密度0.462 g/ml,实密度为0.658 g/ml 比表面积0.6-0.72 m2/g ,吸水后体积增加78 % 流动性不良,流动速度为10.8-11.7g/s。淀粉在干燥处且不受热时,性质稳定 ①吸湿 淀粉吸湿性很强,淀粉中含水量受空气湿度和温度的影响 阴雨天,空气相对湿度较高,淀粉中的含水量增加 天气干燥,则淀粉含水量减少 一定相对湿度和温度条件下,淀粉吸收水分与释放水分达到平衡,此时所含水分称为平衡水分 在常温常压下,谷类淀粉的平衡水分为10-12%,薯类为17-18% 用做稀释剂的淀粉和崩解剂的淀粉,宜用平衡水分下的玉米淀粉 淀粉粒:支链淀粉构成有序立体网络,中间为直链淀粉占据 在热水中,处于无序状态的螺旋结构的直链淀粉分子,伸展成线形,脱离网络,分散于水中 分离了直链淀粉的支链淀粉粒,在热水中加热并加搅拌后可形成稳定的黏稠胶体溶液 老化作用的防止 生产上为防止淀粉的老化作用,采用高温糊化,同时进行激烈搅拌,严格控制加热时间及搅拌条件,使淀粉分子充分分散,使淀粉糊液保持一定的黏度。 ①在食品加工中的作用 1)用于糖果制作过程中的填充剂,也可以作为淀粉糖浆的原料。为防黏、便于操作,可使用少量淀粉代替有害滑石粉。 2)作为雪糕、冰棍及罐头增稠剂,增加制品结着性和持水性。 3)用于稀释饼干的面筋浓度和调节面筋膨润度,解决饼干坯收缩变形的问题。 ②在药物制剂中的应用 淀粉在药物制剂中主要用作片剂的稀释剂、崩解剂、黏合剂。崩解用量3%-15%,黏合剂用量5%-25%。 崩解原理:淀粉遇水体积膨胀。 稀释剂:5%-75%,兼具黏合剂、崩解剂作用。改善药物溶出作用,有利于生物利用度的提高 黏合剂:湿法制粒浓度5%-10%,直接压片5%-20%。改善成粒性能,加水后有适度黏着性,故适于流化床制粒,高速搅拌制粒,并有利于粒度均匀,成粒容易。 崩解剂:5%-10%,游离态支链淀粉润湿后的巨大溶胀作用和非游离态部分的变形复原作用,具有极好促进崩解作用,且不受崩解液pH影响 日本药局方外医药品规格:α淀粉是全预胶化淀粉的一种,在药剂学中只作黏合剂用。 δ淀粉:一种加水用高压力物理改性的淀粉,可使淀粉溶解度、压制品的溶解度、崩解度、结合性和硬度等都大大改善。 实例 特征: (1)流动性好(无论干湿),并有黏合作用,可增加片剂硬度,减少脆碎度; (2)可压性好,弹性复原率小,适用于全粉末压片; (3)具自我润滑作用,减少片剂从模圈顶出的力量; (4)良好的崩解性质。 (三)应用 ②膨胀 淀粉在60-80℃热水中,能发生膨胀,直链淀粉分子从淀粉粒中向水中扩散,形成胶体溶液,而支链淀粉则仍以淀粉粒残余的形式保留在水中,二者可离心分离。 ③糊化 若不实施直链淀粉与支链淀粉的分离,在过量水中,淀粉加热至60-80℃,则颗粒吸水膨胀,至某一温度时,整个颗粒突然大量膨化、破裂,晶体结构消失,最终变成黏稠的糊,这种现象称为“糊化”,相应温度称为“糊化温度”,处于这种状态的淀粉称为?-淀粉。 直链淀粉占有比例大,糊化困难,支链淀粉比例较大时,较容易使淀粉粒破裂。 糊化的本质:淀粉在水中加热后,破坏结晶胶束区的弱的氢键,水分子开始侵入淀粉粒内部,淀粉粒开始水合和溶胀,结晶胶束结构逐渐消失,淀粉粒破裂,直链淀粉由螺旋线形分子伸展成直线形,从支链淀粉的网络中逸出,分散于水中; 支链淀粉呈松散的网状结构, 此时淀粉分子被水分子包围, 呈黏稠亲水胶体溶液。 糊化温度: 糊化通常发生在一个狭窄的温度范围,较大的颗粒先糊化,较小的颗粒后糊化。淀粉粒溶胀、内部结构破坏的温度范围,称为糊化温度。 几种谷物淀粉粒的糊化温度 淀粉种类 糊化温
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