抗癌类药物讲稿.ppt

抗癌类药物 肿瘤的发生及影响因素： 癌(恶性肿瘤):定义 癌症的发生与很多因素有关 。 癌症对人类健康的危害。 控制癌症仍是医学界的一大难题 抗肿瘤药：凡能直接或间接地抑制或杀灭肿瘤细胞，控制肿瘤的增长的药物 治疗恶性肿瘤的三大手段： 　　药物治疗、 　　外科手术、 　　放射治疗。 其他 如皮肤抗炎作用、抗放射性活性物质， 海洋医用生物材料鲎（hou）试剂、 河豚毒素试剂、 甲壳素、珊瑚骨材料， 海洋生物滋补保健品等。 海洋天然药物化学已经成为天然药物研究中最为活跃的分支。 蓝色药业必将成为我国国民经济中举足轻重的高新技术产业。 主要内容 概述 生物碱的分类与结构 生物碱的理化性质 生物碱的提取分离 第一部分 概述 第二部分 生物碱的分类与结构 三、生物碱在植物体中的积累和储藏 1.生物碱的代谢 ； 2.生物碱的积累 ； 3.生物碱的储藏 4.生物碱在转移阶段…… 生物碱的存在形式： 盐 ； 游离 ； 以酯、苷及N→O化合物 第三部分　生物碱的理化性质 一、物理性质 1.　组成： C、H、O、N ； 2.　状态： 固体 （3）固体 3.味道： 4.颜色： 7.溶解度： 1）亲脂性生物碱 2）季铵型生物碱 3）一些小分子生物碱4）具有羧基的生物碱，5）具有内酯（或内酰胺）结构的生物碱 二、常见生物碱碱性规律： 胍季铵碱烷胺类（仲胺，叔胺）芳胺类（芳杂环）酰胺类 通常情况下碱性强弱与pKa大小的关系如下： pKa 11 pKa 7～11 pKa 2～7 pKa 2 三、生物碱的检识1. 生物碱沉淀反应 生物碱的酸水溶液 + 生物碱沉淀试剂 碘化铋钾试剂 ： 碘化汞钾 ： 碘—碘化钾： 磷钼酸试剂： 硅钨酸试剂： 苦味酸试剂： 硫氰酸铬钾（雷氏铵盐）： 应用： 用于中药中生物碱的预试 用于分离纯化生物碱 用于生物碱的鉴定和含量测定 2.?生物碱的显色反应 1%矾酸铵的浓H2SO4 +吗啡→ +可待因→ +莨菪dang碱→ 1%钼酸钠的浓H2SO4 +乌头碱→ +小檗碱→ + 吗啡→ +和利血平→ +阿托品→ 30%甲醛0.2ml+10ml浓H2SO4 +吗啡→ +可待因→ 浓H2SO4 +乌头碱→ +小檗碱→ +阿托品→ 浓HNO3+小檗碱→ +秋水仙碱→ +咖啡碱→ 第四部分 生物碱的提取分离 （一）总生物碱的提取： 溶剂提取法 1.盐易溶于水 2.盐、游离均易溶于醇 3.游离易溶于有机溶剂 （原料须碱化） 附注： 2. 酸碱处理法 （二）水溶性生物碱（季铵类）的提取 2. 溶剂法 （三） 生物碱的分离 1．生物碱的初步分离 分离依据： 特殊官能团： 1.氯仿液（弱碱性生物碱） 2、酸水液 （强，中强碱性生物碱） 2．生物碱的单体分离  （1）利用生物碱的碱性差异分离（依操 作方式的不同，分离方法有二种） 附注：用方法二分离时，应采用多缓冲纸色 谱（分配原理）进行先导分离。 碱性弱的生物碱易游离 碱性强的生物碱易成盐 （2） 利用生物碱的极性（溶解性）差异分离 分子结构的不同  对特殊溶剂的溶解性能不同而分离 汉防己甲素和汉防己乙素混合物 （3） 利用生物碱盐的溶解度不同分离 麻黄碱和伪麻黄碱混合物 （4）利用特殊官能团的性质进行分离 含羧基的生物碱 含酚羟基的生物碱 含内酯或内酰胺结构的生物碱 吗啡和可待因混合物 （5）利用色谱法进行分离 生物碱（游离）为脂溶性成分， 适合于……， 吸附剂多用……， 流动相为： 对一些极性很近似或极性较大的生物碱的