CN107343956-CN201610289499-一种治疗奶牛脂肪肝的半乳糖羧甲基壳聚糖载还原型谷胱甘肽肝靶向传递系统.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 107343956 A (43)申请公布日 2017.11.14 (21)申请号 201610289499.1 (22)申请日 2016.05.05 (71)申请人 黑龙江八一农垦大学 地址 163319 黑龙江省大庆市高新技术开 发区新阳路2号 (72)发明人 朱光怡　夏成　徐闯　张洪友　 杨威　陈媛媛　赵春宝　孙蕊　 (51)Int.Cl. A61K 38/06(2006.01) A61K 47/36(2006.01) A61P 1/16(2006.01) 权利要求书1页 说明书7页 附图3页 (54)发明名称 一种治疗奶牛脂肪肝的半乳糖羧甲基壳聚 糖载还原型谷胱甘肽肝靶向传递系统 (57)摘要 本发明涉及一种用作奶牛脂肪肝的半乳糖 羧甲基壳聚糖载还原型谷胱甘肽肝靶向给药系 统的构建。以羧甲基壳聚糖为原料，采用还原胺 化法，以氨基取代度为指标，合成得到半乳糖基 羧甲基壳聚糖，用红外光谱进行结构确证。以半 乳糖羧甲基壳聚糖、氯化钙和海藻酸钠在超声波 下制备的载还原型谷胱甘肽半乳糖羧甲基壳聚 糖纳米粒形态圆整、粒径分布均匀；体外释放前2 小时内有明显的突释现象，此后释放趋于稳定， 药物在释放介质中稳定性高；实测包封率高于 50%，载药率高于20%。以总靶向效率和平均摄取 A 率为指标进行的靶向性评价证实其较参比注射 6 剂肝靶向作用增强，肾毒性减弱。防治大鼠脂肪 5 9 3 肝的效果明显优于相等剂量参比注射剂。 4 3 7 0 1 N C CN 107343956 A 权　利　要　求　书 1/1 页 1.一种防治奶牛脂肪肝的药物制剂半乳糖羧甲基壳聚糖载谷胱甘肽肝靶向传递系统， 其特征在于可实现肝脏靶向传递。 2.根据权利要求1的药物制剂防治奶牛脂肪肝的用途。 2 2 CN 107343956 A 说　明　书 1/7 页 一种治疗奶牛脂肪肝的半乳糖羧甲基壳聚糖载还原型谷胱甘 肽肝靶向传递系统 技术领域 [0001] 本发明涉及一种用作奶牛脂肪肝的半乳糖羧甲基壳聚糖载还原型谷胱甘肽肝靶 向给药系统。 背景技术 [0002] 脂肪肝是奶牛围产期重要的代谢疾病，以肝脏吸收的脂质数量超过氧化和分泌的 数量为特征，前期征兆为脂肪组织动员引起的血浆NEFA(非酯脂肪酸)水平升高。过量的脂 质以甘油三酯形式在肝脏中沉积导致肝脏代谢功能下降。脂肪肝严重影响奶牛健康，导致 奶牛围产期疾病发病率升高，引起产奶量下降产犊间期延长，造成严重经济损失，并产生大 量的治疗费用。目前奶牛脂肪肝治疗药物种类较单一，对奶牛脂肪肝多以预防为主，针对性 治疗较少开展，兽医临床亟待高效低残留制剂的面世。 发明内容 [0003] 为解决如上的问题，本发明提供一种高效低毒低残留的用作奶牛脂肪肝的半乳糖 羧甲基壳聚糖载还原型谷胱甘肽肝靶向给药系统。 附图说明 [0004] 图1为半乳糖羧甲基壳聚糖载还原型谷胱甘肽肝靶向给药系统构建技术路线图。 [0005] 图2为羧甲基壳聚糖、半乳糖基羧甲基壳聚糖红外光谱图。 [0006] 图3为大鼠肝脏病理学检查结果。 具体实施方式 [0007] 本发明以还原型谷胱甘肽为携载