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- 2018-03-19 发布于天津
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第四十一章氨基糖苷类抗生素;氨基糖苷类抗生素;氨基糖苷类抗生素常用药物 aminoglycosides;一、抗菌作用和机制;产生钝化酶 乙酰化酶、腺苷化酶
改变细胞膜通透性 如绿脓杆菌对链霉素的耐药
靶位的修饰 如结核杆菌对链霉素的耐药
该类药有不完全交叉耐药现象;1. 吸收:为有机强碱,口服难吸收,仅用于肠道感染和肠道消毒;
2. 分布:血浆蛋白结合率低,主要分布于细胞外液;
在内耳淋巴液和肾皮质中浓度高(耳毒、肾毒)
可透过胎盘屏障,不易透过血脑屏障;
碱性环境中作用增强
3. 消除:不被代谢,主要经肾小球原形排泄(90%);四、临床应用;五、不良反应;1.耳毒性:
(1) 前庭功能损害: 眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍。
发生率依次为:新霉素(已少用)>卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星。
(2) 耳蜗神经损害: 听力减退、耳聋。
发生率依次为:新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西>庆>妥>链 ;“亚临床耳毒性” 发生率:10%~20%
耳毒性发生机制:内耳淋巴液中药物浓度过高,损害毛细胞的糖代谢和能量利用 Na+、K+泵障碍 毛细胞的功能受损。
在治疗过程中应注意:
(1)观察
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