【抗生素精品课件】大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素教学资料讲义教学资料讲义.pptVIP

第三十七章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 第一节 大环内酯类 大环内酯类(macrolides)基本结构系由一个多元碳的内酯环大环附着一个或多个脱氧糖所组成的一类抗生素。14元环大环内酯如红霉素及半合成衍生物甲红霉素、罗红霉素，15元环大环内酯如阿齐霉素，16元环大环内酯如麦迪霉素、麦白霉素、吉他霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素等。 大环内酯类 本类药物抗菌作用、抗菌谱、抗菌机制、体内过程等均相似。红霉素的新型半合成衍生物甲红霉素、阿齐霉素等经结构改造后，增加了对酸的稳定性，组织穿透性，并扩大了抗菌谱。提高了抗菌活性，不良反应明显减少。 红霉素 erythromycin 是1952年由Mc Guire从红链霉菌(streptomyces erythreus)代谢产物中发现的一种口服抗生素，曾广泛用于多种感染的治疗。由于耐药性及胃肠道不良反应，近年来其应用日趋减少。 【药动学】 红霉素碱在小肠上段吸收不完全，但足够抑菌浓度。红霉素很容易被胃酸所破坏，故一般制成肠包衣片或含肠包衣颗粒的胶囊，使在十二指肠溶出吸收。食物增加胃肠道酸度可延长其吸收。无味红霉素系红霉素丙酸酷的十二烷基硫酸盐，对酸稳定，口服吸收较其他制剂好，无味，可供儿童患者服用。 红霉素的耐药性 细菌对红霉素的耐药至少可由三种质粒诱导变更而形成: 1．细菌对细胞壁、膜渗透减少。 2甲基酶形成物改变了核蛋