(精选)【抗生素精品课件】抗生素(Antibiotics) (83p)教学课件.ppt

抗 生 素(Antibiotics) ;定 义 抗生素是某些微生物的代谢产物或合成的类似物，在小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒性。; 应 用 在临床应用上，大多数抗生素是抑制病原菌的生长，用于治疗大多数细菌感染性疾病。 除了抗感染的作用外，某些抗生素，还具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化学治疗； 有些抗生素还具有免疫抑制和刺激植物生长作用。所以抗生素不仅用于医疗，而且还应用于农业、畜牧和食品工业方面。 ;抗生素杀菌的作用机制;抗生素的结构分类;β-内酰胺抗生素(β-Lactam Antibiotics);抗生素之父-弗莱明;青霉素(Benzylpenicillin);青霉素类(Penicillins);头孢菌素类(Cephalosporins);碳青霉烯(Carbapenem);青霉烯(Penem);氧青霉烷(Oxypenam);单环的β-内酰胺(Monobactam);（一）青霉素及半合成青霉素 ;青霉素(Benzylpenicillin);青霉素的理化性质;Penicillins类化合物的化学性质;2S,5R,6R;青霉素的不稳定性;给药方式的选择;在某些酶(例如β-内酰胺酶)的作用下：;β-内酰胺抗生素的过敏反应;过敏原;临床用途：;存在问题;半合成青霉素衍生物;1、耐酸的半合成青霉素;典型药物;2、耐酶的半合成青霉素;耐酶半合成青霉素的设计原理;甲氧西林Meticillin;苯唑西林(Oxacillin);苯唑西林的研究;3.广谱青霉素;阿莫西林(Amoxicillin);阿莫西林的临床特点;Penicillins的构效关系;Penicillins的构效关系;Penicillins的构效关系;Penicillins的构效关系;Penicillins的构效关系;半合成青霉素衍生物的化学合成方法;得到6-APA后，再与相应的侧链酸进行缩合 (1)酰氯法： (2)酸酐法： (3)DCC法：;（二）头孢菌素及半合成头孢菌素 ;;Cephalosporin 的结构特点;与六元的氢化噻嗪环骈合环张力小;;半合成Cephalosporins衍生物分类;头孢氨苄(Cefalexin) ，先锋IV;头孢氨苄的结构特点;头孢呋辛Cefuroxime;头孢噻肟钠(Cefotaxime Sodium) ;头孢唑兰;Cephalosporins的构效关系 ;Cephalosporins的构效关系;Cephalosporins的构效关系;半合成头孢菌素的方法 ;三、非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 ;非经典的β-内酰胺抗生素;β-内酰胺酶抑制剂;1. 氧青霉烷类;2. 青霉烷砜类;3. 碳青霉烯类;4. 单环β-内酰胺抗生素 ;四环素类抗生素;天然的四环素类抗生素 ;四环素类药物的共性;氨基糖甙类抗生素;氨基糖甙类抗生素结构特征;代表药物 ;氨基糖甙类抗生素的共同特点;大环内酯类抗生素;1952发现第一个大环内酯抗生素红霉素 后来从螺旋杆菌和米加链霉菌中分离到 麦迪霉素 、螺旋霉素 ;现有50多种药物，临床常用15种 与其他抗生素比较无过敏反应等严重副作用，仅有胃肠道反应。 开发到第三代;大环内酯类药物的研究进展;药物的共性;氯霉素类抗生素;氯霉素(Chloramphenicol)