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;一、药效学概述 ;一、药效学概述 ;二、药物作用与作用机理 ;二、药物作用与作用机理 ;(3)组织水平
可对多个器官产生药效;不同部位的靶组织对药物的敏感性并不一致。
(4)细胞水平
受到药物选择性作用的细胞称靶细胞。许多药物具有细胞水平的作用,如抗生素、抗癌药等。如降糖药的靶细胞是胰岛的β细胞,某些抗心律失常药的靶细胞是心肌的自律细胞。细胞水平是整体水平的基础。
(5)亚细胞水平
为什么肾上腺素能收缩血管平滑肌而舒张支气管平滑肌,为什么抗菌药可以杀灭细菌而不影响机体细胞,这些现象引导我们向亚细胞水平探索。比如:维拉帕米对心肌细胞膜Ca2┾通道的阻滞以及药物对α,β受体的激动作用。
;(6)分子水平
从分子水平上说:药物与靶体的结合往往是一处或多处键合作用的结果。例如:早期研制的奎诺酮类药物 。
(7)量子水平,又称亚分子水平或电子水平
药物作为一种化学物质,其作用是通过核外电子云特性决定的。它的迅速发展对进一步阐明药物的构效关系,受体的变构作用和诱导契合规律有重要意义。 ;2.影响药效的几种特异因素
影响药效的因素除药物的性质、剂型、剂量、给药途径、给药方案外,尚有:
(1)生物节律
(2)用药时机:如抗休克用药中,扩血管药、缩血管药应用时机。
(3)特异质反应
(4)首剂用量
1)首剂加倍 如磺胺类抗感染药首次常采用两倍于常规的剂量,以缩短达到有效血药浓度的时间。
2)首剂减半 如α受体阻滞剂哌唑嗪首剂常减半以避免体位性低血压。
(5)含服与吞服:如硝酸甘油,舌下含服用药可避免肠粘膜和肝脏的首过效应,故生效快,但维持时间短。 ;三、药物作用的受体学说 ;三、药物作用的受体学说 ;三、药物作用的受体学说 ;6.受体学说的临床意义
2)有助于了解药物发展动向
A.支气管哮喘:患者支气管平滑肌上β2-R数目减少,且随发作次数增加而日益减少。故治疗初期用β受体激动剂效果较好,而后期则不满意。
a.从相互制约角度考虑:β受体数目减少,α受体作用必然增强,故有人提出是否可应用α受体阻断剂;
b.糖皮质激素能恢复β-R-腺苷酸环化酶-cAMP-cAMP依??性蛋白激酶系统,而大剂量β受体激动药会拮抗该调节功能,因此主张将糖皮质激素列为平喘的一线药,尽量不用大剂量β受体激动药。 ;6.受体学说的临床意义 ;6.受体学说的临床意义
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