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杂环有机硼结构单元thermofisherscientific
FOCUS ON
ORGANICS
16
杂环有机硼结构单元
介绍
杂环结构单元是有机化学家增加药物化合物多样性数量的主要工具之一 正因如此 排名前 的小分子先导药物几乎
。 ， 100
70%包含杂环结构。
偶联反应是在分子中构建 键高效 可靠且环境友好的方法 它是机卤化物 类似物 和有机硼试剂的之间发生
Suzuki c-c ， 。 （ ）
的交叉偶联反应。
有机硼试剂通常指的是硼酸或硼酸酯类的化合物 在反应时需要碱或者有机氟试剂将其激活从而发生电子转移
， 。
Pd(0)
R—X + R’——B(OR)2 R——R’
Base
该反应高度耐受多种不同官能团 其含硼的副产物很容易通过碱经过简单的处理而除去
， 。
O
O O
O
B
O N O
I
MeO Pd(dppf)Cl2 , DCM
+ MeO
N KSAc, DMF
Br O O
Br
45172
铃木反应是高度取代的苯乙烯合成的最有效方法 最常被用于合成芳基 芳基键
-
， 。
能够提供近 种硼酸和硼酸酯类化合物 其中包括许多有趣的杂环结构 能够增加分子的药效性质
Acros Organics 700 ， ， 。
HO OH
OH
B
HO B
N
N
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