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胆碱受体激动药合理应用 拟胆碱药是一类作用与ACh相似的药物。可分为胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药两类。 胆碱受体激动药分类： M胆碱受体激动药：(1)胆碱脂类：乙酰胆碱、卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱；(2)天然的拟胆碱生物碱类：毛果芸香碱； Ｎ胆碱受体激动药：烟碱； 乙酰胆碱 药理作用 心血管系统：血管舒张作用；减慢心率；减慢房室结和普肯野纤维的传导；减弱心肌收缩力；缩短心房不应期。 胃肠道：兴奋胃肠道 泌尿道：平滑肌蠕动增加，膀胱逼肌收缩、外括约肌舒张，导致排空。 其他：腺体分泌、支气管收缩、主动脉化学体兴奋。 其他胆碱酯类 胆碱酯类 心血管作用 胃肠道作用 膀胱作用 眼局部作用 阿托品拮抗 乙酰胆碱 ++ ++ ++ + +++ 卡巴胆碱 + +++ +++ ++ + 醋甲胆碱 +++ ++ ++ + +++ 贝胆碱 ± +++ +++ ++ +++ 毛果云香碱 pilocarpine, 匹鲁卡品 作用机制：直接激动M受体 药理作用：对眼睛和腺体作用最明显。⑴眼睛：①缩瞳；② 降低眼内压；③ 调节痉挛。⑵腺体：分泌增加 临床应用：青光眼和虹膜炎 毒蕈碱：经典M胆碱受体激动药。 抗胆碱脂酶药 胆碱酯酶 乙酸 胆碱 新斯的明 Neostigmine, Prostigmine 作用机制：可逆性抑制胆碱酯酶AChE，使ACh大量堆积。 药理作用：⑴产生M样和N样作用：眼、胃肠、骨骼肌、腺体等。⑵对骨骼肌兴奋作用最强；其原因是：①抑制AChE；②直接激动骨骼肌N2； ③促进运动神经末梢释放ACh。 新斯的明 临床应用：①重症肌无力；②腹胀气和尿潴留；③阵发性室上性心动过速；④非去极化型肌松药过量中毒。 不良反应：胆碱能危象 其它抗胆碱酯酶药：毒扁豆碱、吡啶斯的明、酶抑宁、加兰他敏、依酚氯铵、安贝氯铵、地美溴铵和他克林。 有机磷酸酯类的毒理 毒性作用机制：与胆碱酯酶（ChE）结合，持续抑制ChE ,使体内Ach 大量堆积，产生一系列M样和N样症状 中毒途径:胃肠道、呼吸道、皮肤和粘膜。