(精编)【医学教学课件】第十章 肾上腺素受体激动药教学课件.pptVIP

第十章 肾上腺素受体激动药 （Adrenoceptor Agonists） 大同大学医学院 白建平 第一节 构效关系和分类 一、构效关系： 其基本结构是β－苯乙胺 1.苯环上结构不同 ①有2个羟基 如肾上腺素； ②1个羟基 如间羟胺； ③无羟基 如麻黄碱。羟基少，作用时间延长，因不易被灭活。 2.乙胺上的α位-H被-CH3 取代： 不易被MAO氧化，易被神经末稍摄取，可促进NE释放作用，如：间羟胺、麻黄碱 3.氨基〔-NH-〕上的氢原子被不同基团取代: 其取代基团从甲基到叔丁基，对α作用减弱，对 β受体作用逐渐增强，如ADR、ISO。  第二节 α、β 受体激动药 肾上腺素（Adrenaline ） 是肾上腺髓质分泌的重要激素。 ［体内过程］ po: 无效；Sc : 吸收缓慢，持续1 h； im: 吸收快，持续10~30 min，比较常用。静脉注射立即发生作用。在体内被MAO和COMT破坏。 [药理作用]1.心脏： 兴奋β1 → 心脏兴奋2.血管：兴奋α受体→ 血管收缩 (皮肤、粘膜、内脏血管) 兴奋β2受体 → 血管扩张 (冠状血管、骨骼肌血管)